地西泮片
- 英文名稱:
Diazepam Tablets
- 批準文號:
國藥準字H14021631
- 產(chǎn)品類別:
化學藥品
- 規(guī)格:
2.5mg
- 生產(chǎn)地址:
山西省太原市杏花嶺區(qū)馬道坡東4號院
- 批準日期:
2015-08-31
- 藥品本位碼:
86902980000448
Diazepam Tablets
國藥準字H14021631
化學藥品
2.5mg
山西省太原市杏花嶺區(qū)馬道坡東4號院
2015-08-31
86902980000448
否
48個月
國產(chǎn)
1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險,孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹﹑震顫﹑嘔吐﹑腹瀉;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應禁用。2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感,應謹慎給藥。
老年人對本藥較敏感,用量應酌減。
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
尚不明確
本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各個部位,起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經(jīng)細胞膜,調節(jié)細胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導致氯通道開發(fā),使氯離子通過神經(jīng)細胞膜流動,引起突觸后神經(jīng)元的超極化,抑制神經(jīng)元的放電,這個抑制轉譯為降低神經(jīng)元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率,可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。(1)抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強腦干網(wǎng)狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。(2)遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。(3)抗驚厥作用。可能由于增強突觸前抑制,抑制皮質-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴散,但不能消除病灶的異?;顒?。(4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。
口服吸收快而完全,生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值,4~10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高,容易穿透血腦屏障;可通過胎盤,可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等,亦有不同程度的藥理活性,去甲地西泮的T1/2可達30~100小時。本品有腸肝循環(huán),長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經(jīng)腎排泄。
1.主要用于焦慮,鎮(zhèn)靜催眠,還可用于抗癲癇和抗驚厥。2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等。3.用于治療驚恐癥。4.肌緊張性頭痛。5.可治療家族性,老年性和特發(fā)性震顫。6.可用于麻醉前給藥。
1.常見的不良反應,嗜睡,頭昏﹑乏力等,大劑量可有共濟失調﹑震顫。2.罕見的有皮疹,白細胞減少。3.個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。4.長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。
老年人酒精性心臟病,老年酒精誘發(fā)性心肌病,老年慕尼黑啤酒心臟,疾病恐怖,疾病恐怖癥,癢點,蔬菜皮炎,驚厥
孕婦﹑妊娠期婦女﹑新生兒禁用。
1.對苯二氮?類藥物過敏者,可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲?患者突然停藥可引起癲?持續(xù)狀態(tài)。4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應采取預防措施。5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用:1.嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力,病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。4.低蛋白血癥時,可導致易嗜睡﹑難醒。5.多動癥者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。
相關文章
相關問答
相關視頻