注射用青霉素鉀
- 英文名稱:
Benzylpenicillin Potassium for Injection
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H45020853
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
按C16H17KN2O4S計(jì)0.25g(40萬單位)
- 生產(chǎn)地址:
桂林市七里店路43號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:
2016-06-28
- 藥品本位碼:
86905206001014
Benzylpenicillin Potassium for Injection
國(guó)藥準(zhǔn)字H45020853
化學(xué)藥品
按C16H17KN2O4S計(jì)0.25g(40萬單位)
桂林市七里店路43號(hào)
2016-06-28
86905206001014
處方藥
醫(yī)保甲類
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性,故不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。
3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。
5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內(nèi)給藥。
1.藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。
2.血液透析可清除青霉素。
1.青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用,對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。
2.青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。
1.肌內(nèi)注射后,0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax),肌內(nèi)注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時(shí)靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時(shí)注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時(shí)即降至45mg/L,4小時(shí)僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg),0.5~1小時(shí)的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時(shí)后即降至9.6~19.2mg/L。
2.本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。本品血漿蛋白結(jié)合率為45%~65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘,腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5~10小時(shí),老年人和新生兒也可延長(zhǎng)。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關(guān),體重低于2公斤者,7日和8~14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時(shí);體重高于2公斤者,7日和8~14日齡的t1/2β則分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。
3.本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄者僅占10%左右;但在新生兒,青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄,肌內(nèi)注射600mg青霉素后2~4小時(shí)膽汁中濃度達(dá)到峰值,為10~20mg/L。由于青霉素可被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。
本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染,如膿腫﹑菌血癥﹑肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物:
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎﹑扁桃體炎﹑猩紅熱﹑丹毒﹑蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎﹑中耳炎﹑腦膜炎和菌血癥等。
3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽
5.破傷風(fēng)﹑氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6.梅毒(包括先天性梅毒)。
7.鉤端螺旋體病。
8.回歸熱。
9.白喉。
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。
11.青霉素亦可用于治療:流行性腦脊髓膜炎,放線菌病,淋病,奮森咽峽炎,萊姆病,多殺巴斯德菌感染,鼠咬熱,李斯特菌感染,除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。
12.風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔﹑牙科﹑胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前,可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。
1.過敏反應(yīng):青霉素過敏反應(yīng)較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹﹑白細(xì)胞減少﹑間質(zhì)性腎炎﹑哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng);過敏性休克偶見,一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通﹑吸氧及使用腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2.毒性反應(yīng):少見,但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí),可因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐﹑肌肉陣攣﹑昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等(青霉素腦病)。此種反應(yīng)多見于嬰兒﹑老年人和腎功能不全患者。
3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾:用青霉素治療梅毒﹑鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應(yīng);治療矛盾也見于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。
4.二重感染:可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌﹑革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染;
5.腎功能不全患者應(yīng)用大劑量青霉素鉀可導(dǎo)致高鉀血癥。
膿腫,菌血癥,肺炎,心內(nèi)膜炎,咽炎,扁桃體炎,猩紅熱,扁桃體炎
有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。
1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內(nèi)注射0.05~0.1ml,經(jīng)20分鐘后,觀察皮試結(jié)果,呈陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用,應(yīng)隨時(shí)作好過敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。
2.對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。
3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定,20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此應(yīng)用本品須新鮮配制;
4.大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì);
5.對(duì)診斷的干擾:
(1)應(yīng)用青霉素期間,以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測(cè)定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
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