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利培酮片

  • 英文名稱:

    Risperidone Tablets

  • 商品名:

    維思通

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20010309

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    1mg

  • 生產(chǎn)地址:

    陜西省西安市萬壽北路34號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-09-08

  • 藥品本位碼:

    86902529000038

  • 【品牌】

    維思通

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    36個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明:利培酮對(duì)生殖無直接的毒性,只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)介導(dǎo)的作用。本品無致畸作用。對(duì)于孕婦,應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明,利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí),人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出,因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

    【兒童用藥】

    對(duì)于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于雙相情感障礙的狂躁發(fā)作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠臨床經(jīng)驗(yàn)。

    【老人用藥】

    治療精神分裂癥:建議起始劑量為每次0.5mg、每日2次,劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每次0.5mg、每日2次,直至一次1~2mg、每日2次。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重。
    2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動(dòng)劑的作用。
    3.上市后合用抗高血壓藥物時(shí),曾觀察到有臨床意義的低血壓。
    4.與已知會(huì)延長(zhǎng)QT間期的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
    5.卡馬西平及其它CYP3A4肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度,開始或停止使用卡馬西平或其它CYP3A4肝酶誘導(dǎo)劑時(shí),應(yīng)重新確定使用本品的劑量。
    6.氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對(duì)其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時(shí),醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。
    7.托吡酯略降低利培酮的生物利用度,對(duì)本品中的抗精神病活性成份無影響。因此,該相互作用基本上不具有臨床意義。
    8.酚噻嗪類抗精神病藥,三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但對(duì)其抗精神病活性成份的影響很小。紅霉素(CYP3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊對(duì)利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著影響。
    9.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí),不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
    10.本品對(duì)鋰,丙戊酸鈉,地高辛或托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著影響。
    11.有關(guān)老年癡呆患者合用呋塞米治療死亡率增加的內(nèi)容參見【注意事項(xiàng)】部分。
    12.食物不影響本品的吸收。

    【藥物過量】

    出現(xiàn)急性過量癥狀時(shí),應(yīng)考慮是否有其它藥物合用引起的因素。
    一般來說,所報(bào)道的過量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動(dòng)過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有患者過量服用本品達(dá)360mg的報(bào)告,現(xiàn)有證據(jù)表明,本品安全范圍很寬。藥物過量時(shí),罕見QT間期延長(zhǎng)的報(bào)告。
    過量解救時(shí),應(yīng)維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應(yīng)考慮洗胃(若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行)及給予活性炭和輕瀉劑,并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測(cè),其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè),以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特定的解救藥。因此,應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼?。?duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。一旦出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí),則應(yīng)給予抗膽堿藥,在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。

    【藥物毒理】

    本品為苯并異噁唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺拮抗劑,它與5-HT2(5-羥色胺)受體和多巴胺D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1-組胺受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
    急性毒理:
    口服給藥的LD50:
    小鼠(雄)82.1mg/Kg;(雌)63.1mg/Kg。
    大鼠(雄)113mg/Kg;(雌)56.6mg/Kg。
    狗(雄、雌)18.3mg/Kg。
    長(zhǎng)期毒理:
    大鼠12個(gè)月口服長(zhǎng)期毒理研究顯示,利培酮耐受性良好,唯一觀察到的效應(yīng)(生殖道和乳腺的改變)為催乳素介導(dǎo)的變化,考慮與抗精神病藥物的多巴胺-D2受體拮抗特性有關(guān)。在狗為期12個(gè)月的管飼給藥的研究中,顯示利培酮的非毒性劑量為0.31mg/Kg。
    生殖毒性:
    大鼠的生殖毒理研究結(jié)果顯示利培酮在任何試驗(yàn)劑量下均無致畸作用和胚胎毒性。
    致突變效應(yīng):
    研究表明利培酮無致突變的潛在風(fēng)險(xiǎn)。
    致癌試驗(yàn):
    在致癌性方面的研究顯示,利培酮在嚙齒類動(dòng)物中可能強(qiáng)化催乳素介導(dǎo)的致腫瘤作用。相似的由催乳素介導(dǎo)的效應(yīng)同樣見于其它多巴胺-D2拮抗劑。已證實(shí)該發(fā)現(xiàn)的臨床意義不大。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)可迅速分布,分布容積為1-2L/Kg。在血漿中,利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內(nèi),利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項(xiàng)單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢;利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。

  • 1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺,妄想,思維紊亂,敵視,懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍,情緒淡漠及社交淡漠,少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁,負(fù)罪感,焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
    2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲,夸大或易激惹,自我評(píng)價(jià)過高,睡眠要求減少,語速加快,思維奔逸,注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

  • 臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性,9712例不同類型的精神病患者(包括成人、老年癡呆患者和兒童)至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2626例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別,包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開放期試驗(yàn)的住院和門診患者,短期(至12周)和長(zhǎng)期(至3年)給藥(交叉分類)。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)——成年患者。在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)(ADRs)列于表1。*帕金森氏綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強(qiáng)直、帕金森氏綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、暫時(shí)性肌麻痹、運(yùn)動(dòng)徐緩、運(yùn)動(dòng)功能減退、面具臉、肌肉強(qiáng)直和帕金森氏病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動(dòng)、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森氏病的休息性震顫。運(yùn)動(dòng)障礙包括運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動(dòng)癥。雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)——老年癡呆患者。在6項(xiàng)老年癡呆患者接受利培酮4至12周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)列于表2。表2中只包括未列入表1或雖列入表1但發(fā)生頻率在2次及以上的不良反應(yīng)。雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)——兒童患者。在8項(xiàng)兒童患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)列于表3。表3中只包括未列入表1或雖列入表1但發(fā)生頻率在2次及以上的不良反應(yīng)。其它臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。在兒童、成年和老年癡呆患者的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng),或在雙盲、活性對(duì)照和開放期的其它試驗(yàn)中,利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)均列于表4。報(bào)告自使用注射用利培酮微球的患者,與利培酮相關(guān)的其它不良反應(yīng)如下,其中不包括與劑型或注射給藥途徑相關(guān)的不良反應(yīng)。感染:下呼吸道感染、感染、腸胃炎、皮下膿腫。血液和淋巴系統(tǒng):嗜中性白血球減少癥。精神病性障礙:抑郁。神經(jīng)系統(tǒng):感覺異常、驚厥。眼部:瞼痙攣。耳部和迷路:眩暈。心臟:心動(dòng)過緩。血管:高血壓。胃腸道:牙痛、舌痙攣。皮膚及皮下組織:濕疹。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常:臀痛。全身及給藥部位:疼痛。研究:體重下降、γ-谷氨酸轉(zhuǎn)移酶升高、肝酶水平升高。中毒和損傷:跌倒。上市后經(jīng)驗(yàn)。上市后首次判定為利培酮不良反應(yīng)的不良事件見表5。不良反應(yīng)按自發(fā)報(bào)告率分類:很常見≥1/10常見≥1/100,且1/10少見≥1/1000,且<1/100罕見≥1/10,000,且1/1000非常罕見<1/10,000,包括個(gè)別病例。依據(jù)自發(fā)報(bào)告頻率,以上不良反應(yīng)按發(fā)生率分類列于表5。包括血小板減少、血小板計(jì)數(shù)下降、血小板壓積減少、血小板產(chǎn)物減少。包括血管神經(jīng)性水腫、后天性C1酯酶缺乏、口緣水腫、眼瞼浮腫、面部浮腫、遺傳性血管水腫、喉水腫、喉氣管水腫、眼-呼吸道綜合征、口腔水腫、眶周水腫、小腸部血管性水腫、舌水腫。包括心電圖校正后的QT間期延長(zhǎng)、心電圖QT間期異常、心電圖QT間期延長(zhǎng)、QT間期延長(zhǎng)綜合征、先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征。

  • 心血管疾病伴發(fā)的精神障礙,偏執(zhí)狂,妄想癥,軀體感染伴發(fā)的精神障礙,呼吸系統(tǒng)疾病伴發(fā)的精神障礙,肺部疾病所致精神障礙,精神分裂癥,躁狂癥

  • 已知對(duì)本品過敏的患者禁用。

  • 1.老年癡呆患者
    (1)總死亡率對(duì)包括本品在內(nèi)的幾個(gè)非典型抗精神病藥進(jìn)行的17項(xiàng)對(duì)照試驗(yàn)匯總分析結(jié)果顯示,非典型抗精神病藥物組老年癡呆患者的死亡率較安慰劑組有所增加。在對(duì)此類人群用本品進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,本品組和安慰劑組患者的死亡率分別為4.0%和3.1%。死亡患者的平均年齡為86歲(范圍在67~100歲之間)。
    (2)與呋塞米合用在對(duì)老年癡呆患者用本品進(jìn)行的安慰劑對(duì)照研究中,利培酮與呋塞米合并用藥患者的死亡率高于單獨(dú)使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲,范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在4項(xiàng)臨床試驗(yàn)中的2項(xiàng)觀察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的現(xiàn)象。盡管尚未找到明確的病理生理學(xué)機(jī)制來解釋這一現(xiàn)象,并且患者的死亡原因也不相同,但對(duì)老年患者合并給利培酮和呋塞米時(shí)需謹(jǐn)慎評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)利益。在服用利培酮并合用其它利尿劑的患者中,并未出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。由于脫水是老年癡呆患者很重要的致死因素,所以應(yīng)盡量避免脫水的發(fā)生。
    2.腦血管意外(CAE)在對(duì)老年癡呆患者(平均年齡85歲,范圍73-97歲)進(jìn)行的安慰劑對(duì)照研究中,觀察到利培酮組包括死亡在內(nèi)的腦血管方面不良事件(腦血管意外和短暫性腦缺血發(fā)作)的發(fā)生率較安慰劑組高。
    3.對(duì)α受體的阻斷活性由于本品具有對(duì)α受體的阻斷作用,可能會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓,尤其是在治療初期的劑量調(diào)整階段。對(duì)于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、血容量降低或腦血管疾?。?yīng)慎用本品,劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加(見用法用量),如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象,應(yīng)考慮減少劑量。
    4.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙/錐體外系癥狀(TD/EPS)同其它所有具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,本品也可能引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,其特征為有節(jié)律的非自主運(yùn)動(dòng),主要見于舌及面部。有報(bào)告表明,錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)展的風(fēng)險(xiǎn)因素,而與其它傳統(tǒng)抗精神病藥物相比,本品較少引起錐體外系癥狀,因此與傳統(tǒng)抗精神病藥物相比,本品引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的風(fēng)險(xiǎn)較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀,應(yīng)考慮停用所有的抗精神病藥。
    5.抗精神病藥的惡性綜合征(NMS)已有報(bào)告指出,服用傳統(tǒng)的抗精神病藥可能會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)障礙和血清肌酸磷酸激酶水平升高,還可能出現(xiàn)肌紅蛋白尿癥(橫紋肌溶解癥)和急性腎衰。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。對(duì)于路易氏小體性癡呆或帕金森氏病患者,在處方抗精神病藥(包括本品)時(shí),應(yīng)權(quán)衡利弊,這類藥物可能增加惡性綜合征的風(fēng)險(xiǎn)。同時(shí)以上人群對(duì)抗精神病藥物的敏感度增加,除出現(xiàn)錐體外系癥狀外還會(huì)出現(xiàn)混亂、遲鈍、體位不穩(wěn)而經(jīng)常跌倒。
    6.高血糖和糖尿病在使用本品期間,已有高血糖、糖尿病及原有糖尿病加重的報(bào)告。精神分裂癥固有的糖尿病高風(fēng)險(xiǎn)性及正常人群中糖尿病發(fā)病率的上升,使非典型抗精神病藥物的使用與葡萄糖異常間的相關(guān)性評(píng)估變得復(fù)雜。在精神分裂患者中糖尿病的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)高血糖和糖尿病癥狀。
    7.體質(zhì)增加已有顯著的體重增加的報(bào)告。使用本品時(shí),應(yīng)進(jìn)行體重監(jiān)測(cè)。
    8.QT間期與其它抗精神病藥物一樣,對(duì)有心律失常病史、先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征的患者給予本品,及與已知會(huì)延長(zhǎng)QT間期的藥物合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。
    9.其它傳統(tǒng)的抗精神病藥會(huì)減低癲癇的發(fā)作閾值,故癲癇患者應(yīng)慎用本品。服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多,因?yàn)楸酒房赡芤痼w重增加。對(duì)于老年患者、肝功能損害患者、腎功能損害患者或老年癡呆患者推薦的特殊劑量,參見[老年用藥]和[用法用量]部分。本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有所影響。因此,在了解到患者對(duì)本品的敏感性前,建議患者在治療期間不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

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