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處方藥

否

36個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

對(duì)44例妊娠期高血壓患者α1阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓(持續(xù)治療時(shí)間14周)，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒及新生兒有異常影響的報(bào)道。相關(guān)研究結(jié)果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨(dú)或與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用來(lái)控制妊娠期嚴(yán)重高血壓。對(duì)哺乳期婦女未見(jiàn)不良反應(yīng)。

未在兒科人群中進(jìn)行過(guò)年齡與本品效應(yīng)之間關(guān)系的研究，但文獻(xiàn)中尚未見(jiàn)有兒科特殊問(wèn)題的報(bào)道。

1.老年人對(duì)本品的降壓作用敏感,應(yīng)加注意。2.本品有使老年人發(fā)生體溫過(guò)低的可能性。3.老年人腎功能降低時(shí)劑量需減小。

1.與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強(qiáng)，劑量須適當(dāng)調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2.與噻嗪類(lèi)利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強(qiáng)而水鈉潴留可能減輕，合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。
3.與非甾體類(lèi)抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4.與擬交感類(lèi)藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5.與磷酸二酯酶Ⅴ抑制劑(陽(yáng)痿治療藥)合用，可引起血壓過(guò)度降低，應(yīng)避免同時(shí)使用。

1.本品過(guò)量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時(shí)，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復(fù)正常。若無(wú)效則須補(bǔ)充血容量，必要時(shí)給予血管收縮藥。治療中應(yīng)注意腎功能變化。
2.本品不易經(jīng)透析排出。

1.藥理作用:
(1)鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張周?chē)?，降低周?chē)茏枇?，降低血壓?br/> (2)本品擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末期壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時(shí)達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)。
(3)本品對(duì)腎血流量與腎小球?yàn)V過(guò)率影響小，可通過(guò)阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。
(4)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，大部分藥物與α1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。
(5)本品不影響α2受體，降壓時(shí)很少發(fā)生反射性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)脂質(zhì)代謝無(wú)影響。
2.毒理研究:
(1)大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌唑嗪18個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用，在基因毒理學(xué)研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。
(2)大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg/kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對(duì)生殖沒(méi)有影響。
(3)犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg/g（人體最高推薦劑量的30倍）給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長(zhǎng)期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測(cè)17-酮類(lèi)固醇的分泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長(zhǎng)達(dá)51個(gè)月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學(xué)改變。對(duì)妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時(shí)，未發(fā)現(xiàn)胎兒出現(xiàn)外觀、內(nèi)臟及骨骼異常。

1.本品口服吸收完全，生物利用度50%～85%，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。
2.本品口服后2小時(shí)起降壓作用，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～3小時(shí)，T1/2為2～3小時(shí)，心力衰竭時(shí)T1/2延長(zhǎng)達(dá)6～8小時(shí),持續(xù)作用10小時(shí)。3.本品主要通過(guò)去甲基化和共價(jià)鍵結(jié)合形式在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6%～10%。5%～11%以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時(shí)，清除率比正常為慢，不能被透析清除。

本品適用于中輕度高血壓。

1.本品可引起暈厥,大多數(shù)由體位性低血壓引起,偶發(fā)生在心室率為100～160次/分的情況下,通常在首次給藥后。0～90分鐘或與其它降壓藥合用時(shí)出現(xiàn)。低鈉飲食與合用α1受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg,臨睡前服用,可防止或減輕這種不良反應(yīng);在給本藥前一天停止使用利尿藥,也可減輕“首次現(xiàn)象”。這種副作用有自限性,多數(shù)情況下不會(huì)再發(fā)生。
2.較少見(jiàn)的反應(yīng)有心絞痛的發(fā)生或加重﹑氣短﹑下肢浮腫﹑體重增加。
3.少見(jiàn)的反應(yīng)有排尿失控﹑手足麻木。
4.眩暈和嗜睡可發(fā)生在首次服藥后,在首次服藥或加量后第一日應(yīng)避免駕車(chē)和危險(xiǎn)的工作。目?？砂l(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r(shí),緩慢起床可避免。此外,目眩在飲酒﹑長(zhǎng)時(shí)間站立﹑運(yùn)動(dòng)或天氣較熱時(shí)也可出現(xiàn),故在上述情況下應(yīng)慎用本品。
5.發(fā)生率為50%的不良反應(yīng)依次為眩暈(10.3%)﹑頭痛(7.8%)﹑嗜睡(7.6%)﹑精神差(6.9%)﹑心悸(5.3%)﹑惡心(4.9%)。不良反應(yīng)多發(fā)生在服藥初期,可以耐受;其他不良反應(yīng)發(fā)生率為1-4%的如下:嘔吐﹑腹瀉﹑便秘﹑水腫﹑體位性低血壓﹑暈厥﹑頭暈﹑抑郁﹑易激動(dòng)﹑皮疹﹑瘙癢﹑尿頻﹑視物模糊﹑鞏膜充血﹑鼻塞﹑鼻出血;發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有:腹部不適﹑腹痛﹑肝功能異常﹑胰腺炎﹑心動(dòng)過(guò)速﹑感覺(jué)異常﹑幻覺(jué)﹑脫發(fā)﹑扁平苔蘚﹑大小便失禁﹑陽(yáng)痿﹑陰莖持續(xù)勃起。其它偶見(jiàn)不良反應(yīng):耳鳴﹑發(fā)熱﹑出汗﹑關(guān)節(jié)炎和抗核抗體陽(yáng)性。

中輕度高血壓,中輕度高血壓

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.劑量必須按個(gè)體化原則,服藥期間應(yīng)觀察血壓變化,以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。
2.本藥應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。首次用量以0.5mg為宜。如無(wú)不良反應(yīng)可逐漸增加劑量。不宜過(guò)快、過(guò)多。
3.與其它抗高血壓藥合用時(shí),降壓作用加強(qiáng),較易產(chǎn)生低血壓,而水鈉潴留可能減輕。合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1～2mg,每日3次。
4.首次給藥及以后加大劑量時(shí),均建議在臥床時(shí)給藥,不做快速起立動(dòng)作,以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。
5.腎功能不全時(shí)應(yīng)減小劑量,起始劑量1mg,每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。
6.在治療心力衰竭時(shí)可以出現(xiàn)耐藥性,早期是由于降壓后反射性交感興奮,后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量,后者則宜暫停給藥,改用其他血管擴(kuò)張藥。