- 【品牌】
敏奇
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
36個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
根據(jù)非臨床毒理研究,盡管鹽酸氮?斯汀無致畸和生殖毒性,但對(duì)于孕婦和哺乳期婦女用藥研究數(shù)據(jù)尚不充分,因此只在孕婦和哺乳期婦女無適當(dāng)選擇時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝,但是由于乳汁是代謝的途徑之一,因此建議哺乳期婦女盡避免使用。
- 【兒童用藥】
尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
- 【老人用藥】
超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少,因此無法得出有效結(jié)論,60歲以上和60歲以下患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)相似。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
在飲酒或使用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時(shí),禁用本品,否則會(huì)加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制??诜}酸氮?斯汀(4mg2次/天),同時(shí)口服西咪替丁(150mg2次/天)可使鹽酸氮?斯汀的生物利用度提高65%??诜}酸氮?斯汀同時(shí)分別口服紅霉素(500mg3次/天,連續(xù)7天)和酮康唑(200mg2次/天,連續(xù)7天),紅霉素對(duì)鹽酸氮?斯汀的藥代動(dòng)力學(xué)和QT間期無影響。酮康唑?qū)T間期無影響,但對(duì)鹽酸氮?斯汀的血藥濃度測定有干擾。
- 【藥物過量】
動(dòng)物試驗(yàn)表明過高的口服量可以導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀,一旦這種情況出現(xiàn),即應(yīng)對(duì)癥治療或進(jìn)行支持療法,無特異的解毒劑。
- 【藥物毒理】
鹽酸氮卓斯汀為一種新結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長效抗過敏化合物,具有H1受體拮抗劑特點(diǎn)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)。毒理研究:鼻噴給藥時(shí),在允許應(yīng)用的最大劑量下,未檢測到局部毒性反應(yīng)或器官特異性毒性反應(yīng)。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
一般特點(diǎn):口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,絕對(duì)生物利用度為81%。食物對(duì)吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在周圍組織,蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)水平相對(duì)較低(80%-90%)單藥給予鹽酸氮卓斯汀后,血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時(shí),治療性的活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時(shí)。排泄主要經(jīng)過糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進(jìn)行腸肝循環(huán)。反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0.56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測到(0.12ng/ml)。病人特點(diǎn):過敏性鼻炎患者反復(fù)應(yīng)用藥物后,與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高,從而表明全身對(duì)藥物吸收的水平高(主要可能由于藥物可以較好穿透發(fā)炎的鼻黏膜,便于吸收)。每日用藥總劑量0.56mg/ml的鹽酸氮卓斯汀后(例如:1噴/每鼻孔,2次/日)用藥2小時(shí)后觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如:2噴/每鼻孔,2次/日)氮卓斯汀的平均血漿濃度為1.09ng/ml。由此表明用藥濃度與用藥劑量是成比例分布的。盡管病人吸收藥物水平相對(duì)較高,經(jīng)計(jì)算鼻腔用藥全身藥物暴露水平比口服用藥全身藥物暴露水平低大約8倍(治療過敏性鼻炎的口服用藥劑量為4.4mg鹽酸氮卓斯汀)。