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吡嗪酰胺膠囊

  • 英文名稱:

    Pyrazinamide Capsules

  • 批準文號:

    國藥準字H22026346

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    四平紅嘴高新技術開發(fā)區(qū)興紅路2088號

  • 批準日期:

    2015-03-26

  • 藥品本位碼:

    86903437000059

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。
    2.本品屬FDA妊娠用藥C類。

    【兒童用藥】

    本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。

    【老人用藥】

    請在醫(yī)師指導下服用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.本品與別嘌醇﹑秋水仙堿﹑丙磺舒﹑磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。
    2.與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
    3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血藥濃度,據(jù)以調整劑量。

    【藥物過量】

    未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

    【藥物毒理】

    1.本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物,在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。
    2.本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
    (1)作用機制可能與吡嗪酸有關,吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
    (2)另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。
    1.廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%??诜?小時后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時,肝、腎功能減退時可能延長。
    2.主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。

  • 本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。

  • 1.發(fā)生率較高者:關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);
    2.發(fā)生率較少者:食欲減退﹑發(fā)熱﹑乏力或軟弱﹑眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。

  • 結核病,結核病

  • 尚不明確。

  • 1.交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。
    2.對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
    3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。
    4.應用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風發(fā)作,須進行血清尿酸測定。
    5.本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。

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