- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
12個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮,雖人類應(yīng)用時(shí)尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女也應(yīng)慎用,如必須采用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用,遵醫(yī)囑。
- 【老人用藥】
患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用,與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用,本品與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
- 【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法,如補(bǔ)液等。
- 【藥物毒理】
1.本品屬林可霉素類抗生素,抗菌譜與紅霉素相似但較窄,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性,對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。
2.革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。
3.本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無(wú)交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。
4.本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。
5.本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
6.本品的半數(shù)致死量(LD50):小鼠靜脈注射為214mg/kg,口服為4000mg/kg;大鼠口服為4000mg/kg。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品口服后在胃腸道迅速吸收,不被胃酸破壞。
2.空腹口服本品,僅20%~30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少,口服本品0.5g,2~4小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌可維持最低抑菌濃度(MIC)達(dá)6~8小時(shí),吸收為除腦脊液外,廣泛及迅速頒于各體液和組織中,包括骨組織。
3.可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度右達(dá)母體血藥濃度的約25%,蛋白結(jié)合率為77%~82%。
4.本品主要在肝中代謝,部分代謝物具抗菌活性,小兒的代謝率較成人為高,血消除半衰期(t1/2β)為4~6小時(shí),腎功能減退時(shí),t1/2β可延長(zhǎng)至10~20小時(shí);肝功能減退時(shí),t1/2β延長(zhǎng)至9小時(shí)。
5.本品經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后約40%以原形隨糞便排出,9%~30%以原形自尿中排出。
6.本品可分泌入乳汁中。
7.血液透析及腹膜透析不能清除本品。