- 【品牌】
貝雪
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險(xiǎn),孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響,在動物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。
- 【兒童用藥】
對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。
- 【老人用藥】
尚缺乏老年患者用藥的研究資料。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定存在有臨床相關(guān)意義的相互作用。地氯雷他定在與酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多劑量藥物相互作用試驗(yàn)中,血漿濃度未出現(xiàn)有臨床相關(guān)意義的改變。然而,地氯雷他定的代謝酶尚未確定,因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。進(jìn)食或飲用葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。地氯雷他定與酒精同時(shí)使用時(shí)不會加強(qiáng)酒精對人行為能力的損害作用。
- 【藥物過量】
服藥過量時(shí)應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)。建議進(jìn)行對癥及支持治療。在一項(xiàng)對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗(yàn)中,受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定(臨床實(shí)際用量的9倍),未見臨床相關(guān)的不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過血液透析排除;能否通過腹膜透析排除尚不明確。
- 【藥物毒理】
藥理作用地氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑,具有強(qiáng)效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實(shí)地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。口服后,地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)之外,因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外(主要是人體組織細(xì)胞)和體內(nèi)研究表明,除抗組胺作用外,地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎癥初期及進(jìn)展期的多個(gè)環(huán)節(jié),包括:·炎癥細(xì)胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的釋放;·重要的炎癥趨化因子的釋放,如RANTES(正常T細(xì)胞表達(dá)和分泌的活性調(diào)節(jié)因子);·多形核嗜中性粒細(xì)胞激活時(shí)產(chǎn)生的活性氧自由基;·嗜酸性粒細(xì)胞粘附及趨化作用;·粘附分子如選擇蛋白P的表達(dá);·組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放;·動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應(yīng)和過敏性咳嗽。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后達(dá)到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。