泛昔洛韋
- 英文名稱:
Famciclovir
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國藥準(zhǔn)字H20094180
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
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- 生產(chǎn)地址:
重慶市長壽區(qū)化南一路1號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:
2014-12-08
- 藥品本位碼:
86900998000061
Famciclovir
國藥準(zhǔn)字H20094180
化學(xué)藥品
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重慶市長壽區(qū)化南一路1號(hào)
2014-12-08
86900998000061
否
24個(gè)月
國產(chǎn)
孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品,應(yīng)確認(rèn)使用本品后對(duì)胎兒或乳兒影響利大于弊。
目前對(duì)兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定,因此不推薦兒童使用。
除非有腎功能不全,用藥劑量可不變。
1.在臨床上并未發(fā)現(xiàn)明顯的藥理學(xué)的相互作用。
2.丙磺舒或其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
1.本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。
2.體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
3.在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用(按作用強(qiáng)弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。
4.病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。
5.病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥,若病人治療臨床效果不佳時(shí),應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。
1.泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙?;?6-去氧類似物,口服在腸壁吸收后迅速去乙?;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。
2.國外對(duì)12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明,本品的絕對(duì)生物利用度為77%±8%,12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L,靜態(tài)分布容積為85.3±10.8L,當(dāng)血藥濃度在0.1~20μg/ml范圍內(nèi)時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%,全血/血漿分配率接近于1。
3.據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道,124名健康男性志愿者口服本品500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/L,達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積為8.6±1.9mg·h/L,血消除半衰期為2.3±0.4小時(shí)。
4.食物對(duì)生物利用度無明顯影響,口服泛昔洛韋500mg,每日3次,連續(xù)7天,未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
5.泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。
6.泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
7.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。
8.國內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國外研究結(jié)果基本一致。
用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
1.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2.消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應(yīng):疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等。
4.其他反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
帶狀皰疹,原發(fā)性生殖器皰疹,帶狀皰疹,原發(fā)性生殖器皰疹
對(duì)泛昔洛韋過敏者禁用。
1.泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2.腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。
3.當(dāng)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4.本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
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