- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦孕早期及孕中期時(shí)應(yīng)慎用本品,因本品在分娩時(shí)可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險(xiǎn),故妊娠初和最后三個(gè)月的婦女應(yīng)禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用,當(dāng)服用大劑量時(shí)(阿司匹林每天超過150mg)應(yīng)終止哺乳。
- 【兒童用藥】
本品用于兒童的安全性、有效性尚未建立。不要給小于16歲的兒童使用本品,除非有特殊情況,如川崎病。
- 【老人用藥】
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。嚴(yán)重肝或腎功能不全者需特別小心。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
- 【藥物過量】
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
- 【藥物毒理】
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度可達(dá)100%,有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期為5~6小時(shí),作用維持時(shí)間較長。
(1)口服吸收后分布迅速,給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中,30分鐘達(dá)高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低,腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜?8小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇,占48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征,血漿峰濃度較普通片下降,達(dá)峰時(shí)間延長。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿半衰期為0.38小時(shí),平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80%~90%。水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。