- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】
新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
- 【老人用藥】
高齡患者應(yīng)慎重用藥。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與β-內(nèi)酰胺類聯(lián)合應(yīng)用對(duì)金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用,并延遲抗藥性產(chǎn)生。
2.與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用具協(xié)同作用,并延遲抗藥性產(chǎn)生。
3.與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。
4.骨髓抑制劑與TMP合用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增多。
5.氨苯砜與本品合用時(shí),兩者血藥濃度均可升高,前者的升高可使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
6.本品不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時(shí)應(yīng)用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
7.與利福平合用時(shí)可明顯增加TMP清除,血清半衰期縮短。
8.與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
9.本品可干擾苯妥英的肝內(nèi)代謝,增加苯妥英的半衰期(t1/2)達(dá)50%,并使其清除率降低。
10.與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
11.與華法林合用時(shí)TMP可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無(wú)可靠文獻(xiàn)參考。
- 【藥物毒理】
1.本品中的磷霉素鈣通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成,使細(xì)菌的細(xì)胞壁合成受到阻抑而導(dǎo)致其死亡。
2.本品中的甲氧芐啶(TMP)作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝,選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成。
3.本品的抗菌譜較廣,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用,抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌,沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌,肺炎克雷伯菌和產(chǎn)氣腸桿菌等。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.口服磷霉素鈣后自胃腸道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,其吸收不受食物影響。
(1)在組織體液中分布廣泛,表觀分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。腦膜有炎癥時(shí),本品腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。
(2)磷霉素鈣亦可進(jìn)入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中??诜?4小時(shí)內(nèi)約1/3經(jīng)尿排出。1/3在72小時(shí)內(nèi)隨糞便排出。靜脈注射或肌內(nèi)注射后24小時(shí)內(nèi)90%經(jīng)尿排出。血液透析可清除70%~80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,廣泛分布在腎、肝、脾、肺肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。
2.本品可穿過(guò)血腦屏障至腦脊液中,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%~100%。TMP亦可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度,乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。
3.本品表觀分布容積為1.3~1.8L/kg;蛋白結(jié)合率為30%~46%;半衰期(t1/2)為8~10小時(shí),無(wú)尿時(shí)20~50小時(shí)。TMP主由腎排泄,24小時(shí)可排出50%~60%,其中80%~90%為原型,在酸性尿中排出增多,堿性相反。