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地西泮片

  • 英文名稱:

    Diazepam Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H14021711

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    2.5mg

  • 生產(chǎn)地址:

    山西省太原市民航南路9號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-06-15

  • 藥品本位碼:

    86902937000644

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)?!?/span>

    【外用藥】

    【有效期】

    48個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.在妊娠三個(gè)月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn),孕婦長(zhǎng)期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹﹑震顫﹑嘔吐﹑腹瀉;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)禁用。2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

    【兒童用藥】

    幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感,應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。

    【老人用藥】

    老年人對(duì)本藥較敏感,用量應(yīng)酌減。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長(zhǎng)。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

    【藥物過量】

    尚不明確

    【藥物毒理】

    本品為長(zhǎng)效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明,認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位,起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜,調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā),使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng),引起突觸后神經(jīng)元的超極化,抑制神經(jīng)元的放電,這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率,可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。(1)抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。(2)遺忘作用。地西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。(3)抗驚厥作用??赡苡捎谠鰪?qiáng)突觸前抑制,抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動(dòng)的擴(kuò)散,但不能消除病灶的異?;顒?dòng)。(4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    口服吸收快而完全,生物利用度約76%。0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),T1/2為20~70小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。地西泮及其代謝物脂溶性高,容易穿透血腦屏障;可通過胎盤,可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等,亦有不同程度的藥理活性,去甲地西泮的T1/2可達(dá)30~100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán),長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。

  • 1.主要用于焦慮,鎮(zhèn)靜催眠,還可用于抗癲癇和抗驚厥。2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等。3.用于治療驚恐癥。4.肌緊張性頭痛。5.可治療家族性,老年性和特發(fā)性震顫。6.可用于麻醉前給藥。

  • 1.常見的不良反應(yīng),嗜睡,頭昏﹑乏力等,大劑量可有共濟(jì)失調(diào)﹑震顫。2.罕見的有皮疹,白細(xì)胞減少。3.個(gè)別病人發(fā)生興奮,多語(yǔ),睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。4.長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。

  • 老年人酒精性心臟病,老年酒精誘發(fā)性心肌病,老年慕尼黑啤酒心臟,疾病恐怖,疾病恐怖癥,癢點(diǎn),蔬菜皮炎

  • 孕婦﹑妊娠期婦女﹑新生兒禁用。

  • 1.對(duì)苯二氮?類藥物過敏者,可能對(duì)本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。3.癲?患者突然停藥可引起癲?持續(xù)狀態(tài)。4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮,如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。6.對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用:1.嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力,病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4.低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致易嗜睡﹑難醒。5.多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7.外科或長(zhǎng)期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。

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