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左旋多巴

  • 英文名稱:

    Levodopa

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H44023480

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    ----

  • 生產(chǎn)地址:

    廣州市從化溫泉大道8號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-07-13

  • 藥品本位碼:

    86900395000312

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)?!?/span>

    【外用藥】

    【有效期】

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本品可分泌入乳汁,也會(huì)減少乳汁分泌。
    2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明左旋多巴可引起內(nèi)臟和骨骼畸形。
    3.孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。

    【兒童用藥】

    慎用。

    【老人用藥】

    慎用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.苯二氮萆類藥物和苯妥英鈉可拮抗本品的抗震顫麻痹作用,同用時(shí)應(yīng)注意。
    2.甲基多巴或可樂(lè)寧可拮抗本品的抗震顫痹作用,加重其體位性低血壓的副作用,本品不宜與二者同用。
    3.單胺氧化酶抑制劑可在體內(nèi)阻止多巴胺的降解,增強(qiáng)其效應(yīng),但可導(dǎo)致心率加快及高血壓危象,不宜與本品同用。在用本品前兩周停用單胺氧化酶抑制劑,或停用本品2天后,使用單胺氧化酶抑制劑。
    4.不宜與利血平和擬腎上腺素類藥同用。利血平可降低本品的作用,擬腎上腺素類藥可加重心血管的不良反應(yīng)。
    5.全麻藥與本品合用,易發(fā)生心血管意外,應(yīng)于全麻前至少1天停用本品。
    6.維生素B6為多巴胺脫羧酶輔基,可增加外周組織脫羧酶活性,大劑量應(yīng)用可降低本品作用。本品不宜與維生素B6同用。但如與脫羧酶抑制劑合用,則維生素B6可在腦內(nèi)促進(jìn)多巴胺脫羧作用,增強(qiáng)左旋多巴的作用。
    7.本品可加強(qiáng)胍乙啶及甲基多巴的降壓效果,同時(shí)它們也能影響本品的抗震顫麻痹作用。
    8.抗精神病藥引起的錐體外系癥狀,不可用本品治療,因兩者有拮抗作用。
    9.與卡比多巴、馬多巴、金剛胺、卡馬特靈同用有協(xié)同作用,可減少用量及減輕不良反應(yīng)。
    10.心得安可加強(qiáng)本品療效,也增強(qiáng)本品誘導(dǎo)刺激生長(zhǎng)激素分泌作用。
    11.不能與吩噻嗪類和甲氧氯麻普胺同用。

    【藥物過(guò)量】

    1.中毒癥狀:超劑量時(shí)可使上述不良反應(yīng)明顯加重,并可導(dǎo)致嚴(yán)重心律失常。
    2.處理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥治療和支持療法。

    【藥物毒理】

    本品為體內(nèi)合成多巴胺的前體,其本身并無(wú)藥理活性,通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞,經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用,改善隨意神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)至運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)的調(diào)節(jié),使本病的癥狀減輕。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.口服后由小腸吸收。空腹服后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,廣泛分布于體內(nèi)各組織,1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。
    2.半衰期為1~3小時(shí),如用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進(jìn)入腦內(nèi)的量增多,并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)。
    3.口服后80%于24小時(shí)內(nèi)降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸。
    4.由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色,原型排出體外約5%。
    5.可通過(guò)乳汁分泌。

  • 1.抗震顫麻痹藥。通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織,經(jīng)多巴脫羧酶脫羧而轉(zhuǎn)變成多巴胺,發(fā)揮作用。
    2.用于原發(fā)性震顫麻痹癥及非藥原性震顫麻痹綜合征,對(duì)中、輕度效果較好,重度或老年人較差。

  • 1.不良反應(yīng)較多,主要由于外周產(chǎn)生的多巴胺過(guò)多引起。
    2.胃腸反應(yīng)如惡心、嘔吐、食欲不振,治療初期,約80%病人產(chǎn)生。
    3.用藥3個(gè)月后可出現(xiàn)不安、失眠、幻覺(jué)等精神癥狀。
    4.尚有體位性低血壓、心律失常及不自主運(yùn)動(dòng)等。應(yīng)注意調(diào)整劑量,必要時(shí)停藥。

  • 原發(fā)性震顫麻痹癥,非藥原性震顫麻痹綜合征

  • 嚴(yán)重心血管并器質(zhì)性腦并內(nèi)分泌失調(diào)及精神病患者禁用。

  • 1.早期出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振。
    2.體位性低血壓,從臥位或坐位起立時(shí)眩暈。
    3.精神不安、失眠、心律失常、不自主運(yùn)動(dòng)等,此時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。
    4.“開(kāi)關(guān)現(xiàn)象”即突然多動(dòng)不安,而后肌強(qiáng)直運(yùn)動(dòng)。
    5.不宜與麻黃素、利血平、擬腎上素藥、單胺氧化酶抑制劑合用。
    6.支氣管炎、肺氣腫、有驚厥史、糖尿病、內(nèi)分泌疾病、青光眼、肝腎功能不全、消化道潰瘍病、精神病患者禁用。

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