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注射用單硝酸異山梨酯

  • 英文名稱:

    Isosorbide Mononitrate for Injection

  • 商品名:

    奧帝亞

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20061160

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    20mg

  • 生產(chǎn)地址:

    南京江寧科學(xué)園科建路699號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2016-01-08

  • 藥品本位碼:

    86901425000104

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用,但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn),用藥時,應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。

    【兒童用藥】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【老人用藥】

    依照說明書,無特殊要求。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.同時應(yīng)用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)﹑β-阻斷劑﹑鈣拮抗劑﹑其它擴(kuò)血管藥﹑安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精,可能增加本品的降血壓效應(yīng)。同時應(yīng)用一氧化二氮供體,如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA?),抗高血壓作用可明顯加強(qiáng)。本
    2.品可增強(qiáng)雙氫麥角胺的升血壓效應(yīng)。
    3.同時服用非甾醇類抗風(fēng)濕藥可能會使本品的效應(yīng)降低。

    【藥物過量】

    1.與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,
    2.用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。
    3.可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。

    【藥物毒理】

    1.單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。
    2.ISMN釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
    3.致癌和致突變現(xiàn)象,動物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中,分布容積0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。
    2.ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

  • 適用于治療心絞痛,與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

  • 1.用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂硝酸鹽性頭痛),通常可在繼續(xù)用藥幾天后消失。初次給藥或劑量增加時,常常會有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺,有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)。
    2.在少數(shù)情況下,可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(硝酸鹽的矛盾效應(yīng))和/或顯著的矛盾性心動過緩。
    3.偶見報道有虛脫和昏厥(突然喪失知覺)。在個別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎(炎癥狀皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性,應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用,以防止效用的減弱或喪失。
    4.注意:服用本品后,因血流的相對重新分布進(jìn)入換氣不足的肺小泡區(qū)域,會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。
    5.冠心病患者可因此導(dǎo)致心肌缺血。
    6.您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時,請通知您的醫(yī)師、藥師。

  • 心絞痛,慢性心功能不全

  • 1.對硝基化合物過敏者。
    2.急性心肌梗塞并低充盈壓。
    3.左心功能不全并低充盈壓。
    4.休克狀態(tài)。
    5.嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
    6.心肌疾病并心內(nèi)容積受限(肥厚梗阻型心肌病)。
    7.縮窄性心包炎。
    8.心包填塞。
    9.合并使用西地那非(Sildenafil,商品名VIAGRA?),因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。

  • 1.給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動脈高壓)的病人服用本品,由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果,可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心病)的病人。
    2.因本品可增高眼內(nèi)壓,青光眼患者慎用。
    3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù):
    (1)主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。
    (2)有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向(體位性低血壓)的病人。
    (3)伴有顱內(nèi)壓升高的疾病(到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后)。
    (4)嚴(yán)重肝﹑腎功能損害的病人。
    (5)甲狀腺功能減退﹑營養(yǎng)不良及體重過低患者。

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