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清眩降壓片

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字Z22025620

  • 產(chǎn)品類別:

    中藥

  • 規(guī)格:

    薄膜衣每片重0.3g

  • 生產(chǎn)地址:

    長(zhǎng)春高新區(qū)茂祥街509號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-05-13

  • 藥品本位碼:

    86903361000088;86903361000248

  • 藥品本位碼備注:

    86903361000088[片劑(薄膜衣片),薄膜衣每片重0.3g];86903361000248[片劑(糖衣片),----]

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    36個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

    【藥物過量】

    【藥物毒理】

    清眩降壓片原料萊菔子藥理藥效:
    1.降壓
    (1)萊菔子浸膏12.0g/kg(生藥量)給家兔灌胃給藥一次,有非常顯著的降壓作用(p<0.01)持續(xù)時(shí)間2~3小時(shí),給家兔靜脈一次注射2.0及4.0g/kg萊菔子水-醇提取液,貓靜脈一次注射6.0g/kg、犬靜脈一次注射6.0~8.0g/kg水提取液均有非常明顯的降壓作用。腎型高血壓大鼠灌胃萊菔子浸膏7.5g/kg(生藥量),每日1次,連續(xù)給藥20天,亦有明顯的降壓作用。與利血平0.75mg/(kg·d)灌胃比較,無明顯差異。萊菔子的降壓作用與交感神經(jīng)無關(guān),大量阿托品或切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)不能阻斷萊菔子的降壓作用,故認(rèn)為其降壓機(jī)制與M-膽堿反應(yīng)關(guān)系不大,普魯卡因可減弱萊菔子的降壓幅度,說明血管內(nèi)感受器可能與萊菔子的藥理作用有關(guān)。萊菔子對(duì)腸管平滑肌有松馳作用,并增加狗肢體血流量,說明其有擴(kuò)張血管作用,椎動(dòng)脈給藥對(duì)兔、貓均有降壓作用,可以設(shè)想該藥除通過對(duì)血管的直接擴(kuò)張作用而引起降壓外,并部分地通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮其降壓作用。
    (2)萊菔子注射液(1g/mL)給家兔靜脈注射劑量0.3及1.2ml/kg,一次給藥后觀察其對(duì)急性缺氧性肺動(dòng)脈高血壓的影響,結(jié)果兩個(gè)劑量組均能明顯降低實(shí)驗(yàn)性肺動(dòng)脈高壓又明顯降低體動(dòng)脈壓;增大萊菔子劑量使其降肺、體動(dòng)脈壓強(qiáng)度加大,只延長(zhǎng)降壓時(shí)間,比酚妥拉明明顯延長(zhǎng);萊菔子3mL/kg采用持續(xù)微量靜脈注射方法,觀察其對(duì)低氧性肺動(dòng)脈高壓的抑制效應(yīng),結(jié)果亦能抑制急性缺氧導(dǎo)致的肺動(dòng)脈高壓,同時(shí)減少降低體動(dòng)脈壓的副作用。
    2.對(duì)心臟血流動(dòng)力學(xué)的影響萊菔子1.0mL/kg(相當(dāng)1g萊菔子生藥),靜脈注射1次,犬體動(dòng)脈收縮壓(SAP)、舒張壓(DAP)、體動(dòng)脈平均壓(MAP)分別降壓1.45、1.85、2.02kPa,肺動(dòng)脈收縮壓(SPAP)、肺動(dòng)脈舒張壓(DPAP)、肺動(dòng)脈平均壓(MPAP)分別降低0.61、0.57、0.52kPa、與用藥前自身比較均有非常顯著性差異;心率給藥前后無明顯變化,一次給犬靜脈注射1.0mL/kg,使體血管阻力(SVR)、肺血管阻力(PVR)明顯降低;心輸出量(CO)、心臟指數(shù)(CI)、每搏輸出量(SV)、每搏指數(shù)(SI)均無明顯變化。
    3.對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響實(shí)驗(yàn)藥物為生、炒、炙萊菔子三種制品的100%、200%水煎液。
    (1)對(duì)離體胃腸平滑肌的作用:分別加入萊菔子各種炮制品煎液,實(shí)際濃度為lx10-2、2x10-2、4x10-2,觀察3分鐘內(nèi)藥液對(duì)離體兔腸管的緊張性和振幅的變化,三種制品均能使離體兔腸的收縮幅度增高,但對(duì)離體兔腸的緊張性均無明顯影響,三種濃度均能對(duì)抗腎上腺素對(duì)腸管的抑制作用。另外,觀察了藥物對(duì)豚鼠胃肌條的作用,實(shí)際濃度為2.6x10-2,觀察3分鐘內(nèi)緊張性和收縮幅度的變化,生品使之胃肌條緊張性降低而炒、炙品則使之先升高后降低,對(duì)其收縮幅度均能使之增高;濃度為4x10-2時(shí),三種制劑均能使胃幽門部環(huán)行肌緊張性和收縮幅度增高。
    (2)對(duì)小鼠小腸推進(jìn)的影響:0.5mL/20g給小鼠灌胃給藥一次,3.125及6.25g/kg(相當(dāng)原生藥)的炒品制劑有明顯的推進(jìn)作用,其余各組無明顯影響。但萊菔子上述各種制劑對(duì)小鼠胃排空均顯示抑制作用。
    (3)取健康家兔全胃和十二指腸近端20cm,在緊鄰幽門括約肌的胃體處沿縱行肌方向剪取組織,制成25mmx25mm的全層肌肉標(biāo)本,加2.0g負(fù)荷平衡0.5小時(shí),加人拮抗劑阿托品0.1mL(0.05mg),10分鐘后加人萊菔子0.1~2.5mL,結(jié)果證明,萊菔子有收縮離體胃、十二指腸肌作用[23]。
    (4)健康豚鼠28只,取出回腸1cm(距回盲部15cm處),置于37℃Tyrode液中,制成標(biāo)本,用1.0前負(fù)荷回腸平滑肌的等長(zhǎng)收縮,穩(wěn)定平衡后,分別加人萊菔子原液(萊菔子30g,5倍蒸餾水煮沸30分鐘,過濾除渣,制成含生藥500g/L),在DC00l型離體器官灌流儀上描記給藥前后3分鐘回腸的收縮曲線。結(jié)果表明,萊菔子對(duì)小腸運(yùn)動(dòng)有很強(qiáng)的興奮作用,膽堿能受體阻斷劑使其興奮作用消失。說明萊菔子對(duì)腸運(yùn)動(dòng)的作用可能是通過興奮M受體而起作用。
    4.抗病原微生物種子含的萊菔子素在1mg/mL濃度對(duì)葡萄球菌和大腸桿菌有顯著抑制作用,高于250mg/mL的濃度能抑制某些真菌的生長(zhǎng)。萊菔子素對(duì)病毒也有抑制作用,以DNA病毒較RNA病毒為敏感。有人指出萊菔子能影響干擾素的合成,在10mg/ml濃度時(shí)能明顯降低之,而于35mg則可完全抑制之。另曾有報(bào)告從萊菔子中分離得一種芥子油(萊菔子硫素sulforaphen)在1%濃度下可抑制鏈球菌、膿球菌、肺炎球菌及大腸桿菌等的生長(zhǎng),稀釋至0.1%時(shí)作用不顯著。后有人認(rèn)為萊菔子素與萊菔子硫素可能系同一物質(zhì)。1:3的水浸劑在試管內(nèi)對(duì)同心性毛癬菌,許蘭黃癬菌等六種皮膚真菌有不同程度的抑制作用,水提物對(duì)葡萄球菌和大腸桿菌等亦有顯著的抑制作用。萊菔子素在250mg/ml濃度時(shí),能滅活病毒,以DNA病毒尤為敏感。
    5.降氣祛痰作用以小白鼠為實(shí)驗(yàn)動(dòng)物,進(jìn)行萊菔子降氣祛痰功效實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明,萊菔子與生理鹽水對(duì)照:
    (1)給藥前后毛細(xì)血管液面下降高度之差,有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.01),表明萊菔子有平喘作用;
    (2)給藥前后,治療組和對(duì)照組動(dòng)物的咳嗽次數(shù)明顯減少,二者之差有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.01),表明萊菔子具有鎮(zhèn)咳功用;
    (3)治療組呼吸道灌洗液的吸收度明顯大于對(duì)照組,二者之差具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05),提示萊菔子具有祛痰作用。
    6.對(duì)甲狀腺的影響據(jù)報(bào)道,萊菔子的變種RaphanussativumL.var.major的提取物,喂大白鼠7個(gè)月,能干擾甲狀腺素的晚期合成,注射后,甲狀腺中碘酪胺的含量低于對(duì)照組。
    7.解毒萊菔子于體外與細(xì)菌外毒素混合后有明顯的解毒作用,稀釋為1:200時(shí)能中和5個(gè)致死的破傷風(fēng)毒素,1:500可中和4個(gè)致死量的白喉毒素,稀釋至1:1600時(shí)尚能降低白喉毒素的皮膚壞死作用。
    8.抗炎250%的萊菔子水提取物腹腔注射對(duì)大鼠巴豆油性肉芽囊腫能明顯地抑制其炎性增生,但抗?jié)B出作用弱。
    9.增強(qiáng)人參補(bǔ)益作用用胡蘿卜與人參同時(shí)喂養(yǎng)小鼠,抗疲勞試驗(yàn),耐缺氧試驗(yàn),耐熱試驗(yàn),低溫游泳試驗(yàn),人參加萊菔子組優(yōu)于人參組。二者一補(bǔ)一行起到補(bǔ)而不滯的作用圖。
    10.其他萊菔子素在1:1000~1:10000濃度時(shí)可抑制種子發(fā)芽和體外兔睪丸組織細(xì)胞的生長(zhǎng),此外,1:800之萊菔子素可使離體蛙心的心搏減慢,張力下降。另據(jù)報(bào)道,萊菔子的變種RaphanussativumL.var.major的提取物,喂大白鼠7個(gè)月,能干擾甲狀腺素的晚期合成,注射后,甲狀腺中碘酪含量低于對(duì)照組。
    11.毒性萊菔子水提物小鼠腹腔注射給藥測(cè)得LD50為127.4±3.7g/kg,萊菔子浸膏小鼠灌胃耐受量為161g/kg(生藥量);水、醇提取物靜脈注射給藥,小鼠耐受量相當(dāng)50g/kg(生藥量);萊菔子水浸膏大鼠灌胃給藥100、200、400g/(kg·d),連續(xù)3周,對(duì)胃腸道黏膜無損害,血常規(guī)、肝、腎功能檢查均未見明顯影響,對(duì)主要臟器(心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、甲狀腺等)亦無明顯影響。萊菔子片1.6、16、32g/kg給犬灌胃連續(xù)30日,對(duì)家犬體重、血象、肝、腎功主要臟器病理檢查,均未見異常。另據(jù)報(bào)道,萊菔子對(duì)小鼠和離體蛙心有輕微毒性,萊菔子家兔急性毒性實(shí)驗(yàn)LD50為127.4±3.7g/kg,亞急性毒性實(shí)驗(yàn)對(duì)心、肝、脾、腎及血象無明顯影響,病理解剖及組織切片均無病理改變。臨床觀察萊菔子與何首烏、熟地配伍可致皮疹。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

  • 降壓。用于高血壓癥。

  • 尚不明確。

  • 高血壓,高血壓,高血壓

  • 尚不明確。

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