- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品能通過胎盤。在妊娠中、后期用依那普利有報(bào)告新生兒低血壓、腎功能衰竭、顱骨發(fā)育不良、或死亡者,羊水過少亦有發(fā)生,故孕婦禁用。
2.本品可排入乳汁,哺乳期婦女不推薦使用本品。
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
在依那普利和氫氯噻嗪合用的臨床研究中,老年和青年高血壓病人的療效和耐受性相似,但老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓變化,初始劑量宜小,應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與非去極化型骨骼肌松弛劑(如筒箭毒堿)并用,可能增強(qiáng)對(duì)肌松劑作用。
2.馬來酸依那普利與保鉀利尿藥、鉀補(bǔ)充劑或含鉀鹽代用品并用時(shí),可導(dǎo)致血鉀升高,而氫氯噻嗪則使血鉀減低。
3.馬來酸依那普利與鋰制劑合用時(shí),增加血清鋰的濃度;氫氯噻嗪降低鋰的腎清除率,高度增加鋰中毒危險(xiǎn)性,故本品與鋰制劑合用需檢查血鋰濃度,以免發(fā)生高血鋰癥。
4.非甾體類消炎藥可降低利尿劑的降壓作用,與本品合用時(shí),應(yīng)觀察血壓變化。
5.氫氯噻嗪與降糖藥物合用時(shí),應(yīng)調(diào)整降糖藥物劑量。
- 【藥物過量】
1.逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥。
2.品過量時(shí)建議采取措施包括導(dǎo)吐或灌胃,通過確定步驟糾正脫水,電解質(zhì)失衡和低血壓。
- 【藥物毒理】
1.本品在肝內(nèi)水解為具有活性作用的依那普利拉(Enalaprilat),成為一種競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻斷了血管緊張素Ⅰ到血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化,從而起到降低血壓的作用。
2.另一方面,依那普利拉還能減慢緩激肽的分解,使血管阻力降低,因而血壓下降。
3.氫氯噻嗪是一種利尿藥,有溫和持久的降壓作用。
4.研究證明,兩種藥物合并應(yīng)用時(shí)有協(xié)同作用,能明顯增強(qiáng)降壓作用,且劑量比單用時(shí)減少,可以減輕單用利尿劑可能引起的某些血液生化參數(shù)的改變。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.馬來酸依那普利口服吸收不受胃腸道內(nèi)食物的影響,口服后吸收約60%,吸收后在肝內(nèi)水解生成二羧酸型的依那普利拉。
2.口服馬來酸依那普利后約1小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,而依那普利拉血藥濃度峰值出現(xiàn)在服藥后3-4小時(shí)。
3.馬來酸依那普利給藥后依那普利拉的有效半衰期(T1/2)為11小時(shí),按推薦劑量給藥,降壓作用可維持24小時(shí)以上。
4.藥物經(jīng)腎排泄,口服劑量的94%左右以馬來酸依那普利或依那普利拉出現(xiàn)于尿和糞便中,無其他代謝產(chǎn)物。
5.腎小球?yàn)V過率減至每分鐘30ml以下時(shí),達(dá)峰時(shí)間和達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間均延遲。依那普利拉可經(jīng)透析清除,其速率為每分鐘62ml。
6.依那普利和依那普利拉不易通過血腦屏障。
7.氫氯噻嗪口服吸收迅速而完全,2小時(shí)即出現(xiàn)作用,約4小時(shí)達(dá)到作用的高峰,其作用持續(xù)時(shí)間為6-12小時(shí),有效半衰期(T1/2)為15小時(shí),腎功能受損者延長(zhǎng)。
8.氫氯噻嗪不產(chǎn)生代謝,但它通過腎臟迅速排泄。