- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)?!?/span>
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對(duì)嬰兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應(yīng)用本品。
- 【兒童用藥】
1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對(duì)嬰兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應(yīng)用本品。
- 【老人用藥】
老年患者應(yīng)用磺胺藥時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能與對(duì)氨基苯甲酸合用,對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒性反應(yīng),因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用,或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
8.與光敏藥物合用時(shí),可能發(fā)生光敏作用相加。
9.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用,因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性反應(yīng),因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí),對(duì)本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè),有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
15.利福平與本品合用時(shí),可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
17.不宜與氨苯砜合用,因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
18.避免與青霉素類藥物合用,因?yàn)楸酒酚锌赡芨蓴_此類藥物的殺菌作用。
- 【藥物過(guò)量】
1.磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。
2.過(guò)量短期服用本品會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
3.長(zhǎng)期過(guò)量服用本品會(huì)引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。
- 【藥物毒理】
1.本品系磺胺甲?唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑。其抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),并具有協(xié)同抑菌或殺菌作用,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性和陰性菌,包括非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性,近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細(xì)菌,故目前臨床上很少使用。
2.此外在體外對(duì)霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機(jī)制為SMZ和SD均能與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,使細(xì)菌不能合成二氫葉酸,TMP則通過(guò)抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時(shí),對(duì)細(xì)菌合成四氫葉酸過(guò)程起雙重阻斷作用,其抗菌作用較單藥增強(qiáng),對(duì)其呈現(xiàn)耐藥的菌株也相應(yīng)減少。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品口服后自胃腸道吸收,廣泛分布于全身組織和體液。易透過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障。
2.本品主要經(jīng)腎代謝。