左卡尼汀注射液
- 英文名稱:
Levocarnitine Injection
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H20123303
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
5ml:1g
- 生產(chǎn)地址:
長(zhǎng)春九臺(tái)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)工業(yè)北區(qū)通優(yōu)路358號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:
2017-09-01
- 藥品本位碼:
86903334000039
Levocarnitine Injection
國(guó)藥準(zhǔn)字H20123303
化學(xué)藥品
5ml:1g
長(zhǎng)春九臺(tái)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)工業(yè)北區(qū)通優(yōu)路358號(hào)
2017-09-01
86903334000039
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性,但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異,除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄,因?yàn)樵S多藥都可以通過乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。
見用法用量。
本藥可應(yīng)用于老年人.
左卡尼汀與其他藥物之間沒有已知的相互作用。
還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道。口服左卡尼汀可以很容易通過血透消除,口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
1.藥理作用:
左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時(shí),脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
另外,缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡,足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源、腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能??嵬∵€能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。
對(duì)于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其它功能有:中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度。
2.毒理研究:
對(duì)鼠傷寒沙門氏茵,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明,左卡尼汀無致突變性。沒有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來評(píng)估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。
在鼠和兔生殖研究中,按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究,由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。
按20mg/kg的劑量,在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后,血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥,在0-24小時(shí)內(nèi),大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀,血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí),平均終末清除半衰期為17.4小時(shí),總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí),本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿,約有58-65%由尿和糞排泄。
本品用于繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥。由冠心病(CAD)引起的心肌代謝損害:心絞痛﹑急性心肌梗塞﹑心源性休克引起的嚴(yán)重低灌注狀態(tài)。
1.主要為一過性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測(cè)這些反應(yīng)的發(fā)生率。
2.口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。
3.在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報(bào)導(dǎo)發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有:
(1)全身系統(tǒng):胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等;
(2)心血管系統(tǒng):心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過速等;
(3)消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等;
(4)內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;
(5)血液淋巴系統(tǒng):貧血等;
(6)代謝系統(tǒng):高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等;
(7)神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、壓抑等;
(8)呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽喉炎、鼻炎等;
(9)皮膚:瘙癢、皮疹;
(10)泌尿系統(tǒng):腎功能異常等。
繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥,心絞痛,急性心肌梗塞,心源性休克,心絞痛
對(duì)本藥或其任何組分過敏者禁用。
接受胰島素或降血糖的口服藥物治療的糖尿病患者,給予左卡尼汀可造成低血糖癥。所以,必須經(jīng)常監(jiān)測(cè)這些患者的血漿葡萄糖水平,以便調(diào)整降糖治療。靜脈給藥時(shí)應(yīng)緩慢進(jìn)行(2-。分鐘)。因?yàn)樽罂嵬∈且环N生理性產(chǎn)物,故不會(huì)在耐受性和依賴性方面顯示出任何危險(xiǎn)。放置在兒童不能觸及之處。左卡尼汀對(duì)駕駛或操縱機(jī)器的能力無不良影響。
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