注射用利巴韋林
- 英文名稱:
Ribavirin for Injection
- 商品名:
銳迪
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H20020634
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
0.25g
- 生產(chǎn)地址:
南京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠中路9號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:
2015-08-27
- 藥品本位碼:
86901583000190
Ribavirin for Injection
銳迪
國(guó)藥準(zhǔn)字H20020634
化學(xué)藥品
0.25g
南京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠中路9號(hào)
2015-08-27
86901583000190
處方藥
醫(yī)保甲類
否
暫定1年
國(guó)產(chǎn)
本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。
大劑量應(yīng)用可致心臟損害,對(duì)有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。
1.藥理作用:
利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)表明,本品對(duì)呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。本品的作用機(jī)理尚不清楚,但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示,本品可能作為這些細(xì)胞的代謝類似物而起作用。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性:
本品濃度分別為0.015和0.03~5.0mg/ml,在無代謝活化物的條件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細(xì)胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化和突變。
①濃度范圍為3.75~10.0mg/ml,在加入代謝活化物的條件下,對(duì)L5178Y細(xì)胞的突變率有一定的增加(3~4倍)。
②小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果提示,靜脈注射本品劑量范圍為20~200mg/kg時(shí),具有誘裂作用。
③在顯性致死試驗(yàn)中,大鼠腹腔注射本品劑量范圍為50~200mg/kg,連續(xù)5天,未見有致突變作用。
(2)生殖毒性:
①雄性小鼠給予劑量范圍在35~150mg/kg時(shí),可導(dǎo)致明顯的生精管萎縮,精子濃度降低和形態(tài)異常的精子數(shù)量增加。停藥后3~6個(gè)月,生精能力部分恢復(fù)。其它幾項(xiàng)毒性試驗(yàn)也提示,成年大鼠經(jīng)口給予本品劑量低至16mg/kg時(shí),可引起睪丸損傷(生精管萎縮),未進(jìn)行更低劑量的研究。
②尚未對(duì)雄性動(dòng)物的生殖能力進(jìn)行研究。不同種屬的動(dòng)物研究已證實(shí)本品有明顯的致畸和/或殺胚胎的潛在毒性。倉鼠單次經(jīng)口給予本品劑量為2.5mg/kg或更大,家兔和大鼠的劑量分別為0.3和1.0mg/kg,結(jié)果均已證實(shí)有致畸作用?;沃饕l(fā)生在關(guān)顱骨、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道,其發(fā)生率和嚴(yán)重程度隨劑量的遞增而增加。胎兒和子代的存活率降低。
③本品引起家兔和大鼠胚胎致死的劑量為1mg/kg,其無致畸作用劑量分別為0.1和0.3mg/kg(根據(jù)體表面積推算,分別相當(dāng)于人等效劑量0.015和0.04mg/kg)。
(3)致癌性:
①大鼠經(jīng)摻食給予本品劑量為16~200mg/kg的長(zhǎng)期研究結(jié)果提示,本品可能誘發(fā)良性乳房、胰管、垂體和腎上腺瘤。
②小鼠和大鼠的18~24個(gè)月的初步致癌試驗(yàn)并非最終結(jié)果,但這些試驗(yàn)證實(shí),給予本品劑量分別為20~75和10~40mg/kg,小鼠和大鼠分別出現(xiàn)的血管損傷和視黃醛還原酶變性與本品長(zhǎng)期給藥有關(guān)。
1.30分鐘內(nèi)靜滴利巴韋林0.8g,5分鐘后血漿濃度為(17.8+5.5)μmol,30分鐘為(42.3+10.4)μmol;
2.分布:利巴韋林進(jìn)入體內(nèi),迅速分布到身體各部分,且達(dá)到了有效濃度,并可通過血腦屏障;
3.排泄:靜脈給藥,在0~48小時(shí)間隔內(nèi),從尿液中檢出(16.7+10.3%)的藥物以原形排出,有(6.2+1.7%)以代謝物排泄。
本品為抗病毒藥。主要用于病毒性上呼吸道感染。
1.本品毒性低。較常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等。停藥后即消失。
2.較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠等(多見于應(yīng)用大劑量者),以及食欲減退、惡心等。
病毒性上呼吸道感染,病毒性上呼吸道感染
對(duì)本品有過敏者禁用,活動(dòng)性結(jié)核不宜使用。
1.對(duì)診斷干擾、口服或靜脈給藥引起血膽紅激素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
2.肝功能異常者慎用。
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