- 【品牌】
爽能
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕期及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】
兒童禁用本品。
- 【老人用藥】
1.腎功能隨著年齡的增而減退,高齡病人使用本品時(shí)應(yīng)隨時(shí)對(duì)腎功能進(jìn)行監(jiān)視。
2.一般地高齡病人不可服用最高劑量的本品。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.噻嗪類和其他利尿藥、皮質(zhì)醇類、酚噻嗪類、甲狀腺制劑、性激素類、口服避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑,異煙肼可產(chǎn)生難以控制的高血糖,當(dāng)病人同服本品和上述藥物時(shí),應(yīng)注意觀察病人血糖水平的變化,停止服用上述藥物時(shí),應(yīng)注意觀察是否出現(xiàn)低血糖。
2.某些蛋白質(zhì)抑制劑(如水楊酸鹽、橫酰胺類氯霉素、丙橫舒等)對(duì)二甲雙胍影響較小,而磺酰脲類與血清中蛋白結(jié)合率高,比二甲雙胍更易于這些藥發(fā)生相互作用。
3.非甾體抗炎藥、其他強(qiáng)蛋白抑制劑、水楊酸類、磺酰脲類可增強(qiáng)磺酰脲類的降血糖作用。
4.二甲雙胍和速尿可相互影響對(duì)方的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。
5.呋喃苯胺酸和二甲雙胍可相互升高Cmax,Auc對(duì)腎臟清除率影響不明顯。
6.硝苯地平可增強(qiáng)二甲雙胍的吸收,二甲雙胍對(duì)硝苯地平的影響較小。
7.阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎尼、雷尼替丁,三胺苯喋啶、TMP、萬古霉素因競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)換系統(tǒng)而增強(qiáng)二甲雙胍的藥理作用。
8.口服西咪替丁可使二甲雙胍血漿濃度和峰值及整個(gè)血藥濃度都增加60%,血漿和全血AUC增加40%,單劑量的消除相半衰期沒有變化。病人服用從近曲小管分泌的陽離子藥物時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)并調(diào)整本品的劑量。
- 【藥物過量】
1.格列本脲:
(1)包括格列本脲片在內(nèi)的磺酰脲類藥物一旦過量服用會(huì)產(chǎn)生低血糖,對(duì)于中度低血糖患者(意識(shí)尚清楚)應(yīng)及時(shí)口服葡萄糖并及時(shí)調(diào)節(jié)給藥劑量和飲食方式,密切監(jiān)視患者直到醫(yī)生確定已經(jīng)脫離危險(xiǎn)為止。重度低血糖癥時(shí)常伴有昏迷、抽搐、神經(jīng)受損等,需立即送醫(yī)院急救。
(2)若確診為低血糖昏迷應(yīng)立即給病人靜注50%葡萄糖溶液,然后在保證患者的血糖≥100mg/d1的前提下,不斷靜注梯度稀釋后的葡萄糖溶液(10%),由于病人恢復(fù)知覺后仍有復(fù)發(fā)低血糖的可能,所以患者須至少監(jiān)護(hù)24-48小時(shí)。
2.鹽酸二甲雙胍:當(dāng)口服鹽酸二甲雙胍85g時(shí)尚未發(fā)生過低血糖癥,但會(huì)產(chǎn)生乳酸酸中毒,二甲雙胍在透析條件下,透析率170ml/min,因此透析可以有助于消除蓄積在體內(nèi)的過量二甲雙胍。
- 【藥物毒理】
本品為口服抗高血糖藥鹽酸二甲雙胍和格列本脲組成的復(fù)方制劑。
1.鹽酸二甲雙胍可減少肝糖元的產(chǎn)生,降低腸對(duì)糖的吸收,并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性,格列本脲為磺酰脲類降糖藥,主要通過刺激胰島?細(xì)胞分泌胰島素產(chǎn)生降血糖作用。
2.遺傳毒性:格列本脲、二甲雙胍致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。
3.生殖毒性:
(1)大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2計(jì),約為人最大日推薦劑量的150倍),或服用二甲雙胍600mg/kg/天(以mg/m2計(jì),相當(dāng)于人每天最大推薦劑量2000mg的3倍),未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。
(2)最近一項(xiàng)研究表明,胎兒先天性不正常與孕婦孕期血糖異常有關(guān),因此建議盡可能使用胰島素使孕婦血糖控制在正常水平。
(3)盡管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,許多磺酰脲類藥物已知是在人乳中排泄的,哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示,鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁,并可達(dá)到在血漿的水平。
4.致癌性:
(1)大鼠連續(xù)給予格列本脲18個(gè)月,劑量達(dá)300mg/kg/天,未見致癌性,小鼠連續(xù)給予2年也未見致癌性。
(2)二甲雙胍給大鼠104周,小鼠91周,劑量分別為900mg/kg/天(以mg/m2計(jì),均相當(dāng)于人每天最大推薦劑量2000mg的4倍)的致癌試驗(yàn),未發(fā)現(xiàn)致癌性,900mg/kg/天組的雌性大鼠有良性間質(zhì)性子宮息肉增加的現(xiàn)象。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.口服單方鹽酸二甲雙胍500mg后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為服藥后2.4±0.8小時(shí),峰濃度約為2ug/ml,主要經(jīng)腸道吸收,生物利用率為50-60%,與血漿蛋白結(jié)合率小于5%,主要分布在胃腸道壁內(nèi)、腎、肝和唾液內(nèi),二甲雙胍不經(jīng)肝臟代謝,大部分以原形經(jīng)腎臟排泄,削除半衰期為3.15±1.29小時(shí)。
2.口服單方格列本脲后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3.2±0.6小時(shí),蛋白結(jié)合率為95%,在肝臟內(nèi)代謝,主要代謝產(chǎn)物是4-反-羥基衍生物,代謝產(chǎn)物幾乎無降糖活性,通過膽汁和尿各排出50%,消除半衰期為7.85±2.97小時(shí)。
3.單劑量口服本品分別與單獨(dú)使用格列本脲片和鹽酸二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近。