- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品經(jīng)胎盤(pán)后可在胎兒肝中濃縮,雖人類應(yīng)用時(shí)尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。
2.本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女也應(yīng)慎用,如果必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。
- 【老人用藥】
患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥﹑含白陶土止瀉藥合用,本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時(shí),前者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與它們具拮抗作用,故本品不宜合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用,本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6.本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。
- 【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法,如洗胃、用催吐藥及補(bǔ)液等。
- 【藥物毒理】
1.本品對(duì)常見(jiàn)的需氧革蘭陽(yáng)性菌有較高抗菌活性,如金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對(duì)腸球菌、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無(wú)活性。
2.本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無(wú)交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥。
3.本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
4.本品的半數(shù)致死量(LD50)小鼠靜注為214mg/kg,口服為4000mg/kg;大鼠口服為4000mg/kg。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服0.5g,分別在2小時(shí)和4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時(shí)后在血清中仍有微量。
2.吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織??裳杆俳?jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。
3.本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2b)為4~6小時(shí),肝、腎功能減退時(shí),t1/2b可延長(zhǎng)至10~20小時(shí)。
4.本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除本品。