【藥物毒理】
本品為氟喹諾酮類具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。氟喹諾酮類常對(duì)多重耐藥菌也可具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均有高度抗菌活性。氟喹諾酮類對(duì)厭氧菌的抗菌作用差。近年來細(xì)菌對(duì)氟喹諾酮類耐藥性明顯增高,尤以大腸桿菌為著,耐藥率可高達(dá)50%以上。葡萄球菌、銅綠假單胞菌耐藥性亦有增高,各種氟喹諾酮類的不同品種間呈交叉耐藥。氟喹諾酮類為殺菌劑,現(xiàn)一般認(rèn)為喹諾酮類作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
鹽酸洛美沙星小鼠口服LD50為1974mg/kg,靜注LD50為282mg/kg,大鼠口服LD50為2100-2350mg/kg,靜注LD50為328-338mg/kg。鹽酸洛美沙星乳膏局部用藥的急性毒性(大鼠皮膚)大于1500mg/kg;對(duì)家兔正常皮膚、破損皮膚均無刺激作用;對(duì)豚鼠皮膚的過敏性試驗(yàn)為陰性。