琥乙紅霉素
- 英文名稱(chēng):
Erythromycin Ethylsuccinate
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H35020868
- 產(chǎn)品類(lèi)別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
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- 生產(chǎn)地址:
福建省福州市福清江陰工業(yè)集中區(qū)
- 批準(zhǔn)日期:
2015-05-27
- 藥品本位碼:
86904841000079
Erythromycin Ethylsuccinate
國(guó)藥準(zhǔn)字H35020868
化學(xué)藥品
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福建省福州市福清江陰工業(yè)集中區(qū)
2015-05-27
86904841000079
否
國(guó)產(chǎn)
1.因出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加,故孕婦禁用。
2.由于本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
參見(jiàn)[用法用量],或遵醫(yī)囑。
尚缺乏老年人群的系統(tǒng)研究數(shù)據(jù),如老年人藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)變化,則可參考成人用法用量并遵醫(yī)囑使用。
1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝,導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2.本品與氯霉素和林可酰胺類(lèi)有拮抗作用,不推薦同時(shí)使用。
3.本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí),兩者不宜同時(shí)使用。
4.長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用本品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),從而增加出血的危險(xiǎn)性,老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同時(shí)使用時(shí),華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。
5.除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類(lèi)藥物同時(shí)使用可使氨茶堿的肝清除減少,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時(shí)和合用后,黃嘌呤類(lèi)藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。
6.本品與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8.與洛伐他汀合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解。
未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無(wú)可靠文獻(xiàn)參考。
1.本品屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。
2.本品系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。對(duì)葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對(duì)本品敏感。
3.本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
4.本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(P位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
1.本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內(nèi)酯化物部分水解為堿。
2.空腹口服500mg后,0.5-2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。
3.吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和液體中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10-40倍以上。
4.在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在腦、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平??蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中。
5.紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán)。
6.血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
1.本品可作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等;
2.軍團(tuán)菌??;
3.肺炎支原體肺炎;
4.肺炎衣原體肺炎;
5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染;
6.沙眼衣原體結(jié)膜炎;
7.厭氧菌所致的口腔感染;
8.空腸彎曲菌腸炎;
9.百日咳;
10.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。
1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn),服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗(yàn)顯示淤膽,停藥后??苫謴?fù)。
2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3.大劑量〈≥4g/日〉應(yīng)用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。
4.過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。
5.其他,偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。
急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩織炎,白喉,氣性壞疽
對(duì)本品或其他紅霉素制劑過(guò)敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。
1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí),至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
2.腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量,但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
3.用藥期間定期檢查肝功能。
4.患者對(duì)一種紅霉素制劑過(guò)敏或不能耐受時(shí),對(duì)其他紅霉素制劑也可能過(guò)敏或不能耐受。
5.因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測(cè)定。
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