- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
2年
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.磺胺甲噁唑
(1)尿堿化藥同時(shí)應(yīng)用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
(2)對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,因而對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,兩者不宜同用。
(3)下列藥物與磺胺藥同用時(shí),后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
(4)骨髓抑制藥與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)可能增強(qiáng)此類(lèi)藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類(lèi)藥物同用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
(5)避孕藥(口服含雌激素者),同時(shí)長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用磺胺藥可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
(6)溶栓藥物與磺胺藥同用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
(7)肝毒性藥物與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
(8)光敏感藥物與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用可能發(fā)生光敏感的相加作用。
(9)接受磺胺藥治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
2.甲氧芐啶
(1)骨髓抑制劑與本品同用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增多。
(2)氨苯砜與本品同用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是正鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
(3)本品不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
(4)利福平與本品同時(shí)應(yīng)用可明顯使后者清除增加和血清半衰期縮短。
(5)與環(huán)孢菌素同用可增加腎毒性。
(6)本品可干擾苯妥英的肝內(nèi)代謝,增加苯妥英的半衰期(t1/2)達(dá)50%,并減低其清除率30%。
(7)普魯卡因胺,與甲氧芐啶同用可減少前者腎清除,致該藥及其代謝物NAPA的血濃度增高。
(8)華法林,甲氧芐啶可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
- 【藥物過(guò)量】
- 【藥物毒理】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:磺胺甲噁唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌或殺菌作用,因?yàn)榛前匪幾饔糜诙淙~酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,而甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶,因此二者合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。兩者的協(xié)同抗菌作用較單藥應(yīng)用時(shí)增強(qiáng),耐藥菌株減少。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上。血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)定血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑量口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為代謝物及游離磺胺;TMP以游離形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障達(dá)治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。