辛伐他汀
- 英文名稱:
Simvastatin
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國藥準(zhǔn)字H20020048
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
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- 生產(chǎn)地址:
山東省濟(jì)寧市太白樓西路173號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:
2015-04-10
- 藥品本位碼:
86904129000197
Simvastatin
國藥準(zhǔn)字H20020048
化學(xué)藥品
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山東省濟(jì)寧市太白樓西路173號(hào)
2015-04-10
86904129000197
否
24個(gè)月
國產(chǎn)
孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。
1.與煙酸、環(huán)孢素、雷公藤制劑、環(huán)磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和(或)肌肉損害。
2.與雙香豆素類抗凝藥物合用,可延長藥物的作用時(shí)間,應(yīng)注意調(diào)整抗凝藥物的劑量,與環(huán)孢素、貝特類、紅霉素類合用時(shí),可能導(dǎo)致肌病的發(fā)生。
通過以下可能機(jī)制來調(diào)節(jié)血脂:
1.抑制肝細(xì)胞內(nèi)的膽固醇合成,結(jié)果刺激增加肝細(xì)胞合成LDL受體增多,從而導(dǎo)致血中VLDL和LDL合成減少。
2.抑制細(xì)胞合成膽固醇,干擾脂蛋白的生成,降低血總膽固醇水平。
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
4.血HDL-C水平也有輕度升高,但目前機(jī)制尚不明了。
1.口服吸收較完全(80%),在肝臟內(nèi)首關(guān)效應(yīng)強(qiáng),食物的存在不影響其吸收。本品為無活性的前體藥,口服后主要在肝臟轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸形式,其中95%與血漿白蛋白相結(jié)合,只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外周組織中發(fā)現(xiàn)。
2.半衰期約15.6h,在人體內(nèi)代謝途徑尚不十分清楚,微粒體細(xì)胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
3.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出,核素14C標(biāo)記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。
以TC升高為主的混合型高脂血癥,可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽固醇血癥的治療。
1.最常見不良反應(yīng)是胃腸道癥狀,包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見,主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。連續(xù)兩次或多次實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。
2.大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現(xiàn)肌酸激酶(CK)一過性輕度升高(大于正常參考值的3倍),通常無臨床意義。
3.少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但這種肌炎常為自限性。
混合型高脂血癥,高脂蛋白血癥Ⅰ型,純合子家族性高膽固醇血癥
對(duì)本類藥物過敏者、血轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)顯著增高無原因可解釋者、活動(dòng)性肝病、嚴(yán)重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。
1.如血清總膽固醇水平<3.6mmol/L或LDL-膽固醇水平<1.94mmol/L,需減量。
2.腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。
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