利福平膠丸
- 英文名稱:
Rifampicin Sdft Capsules
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國藥準(zhǔn)字H22025413
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
90mg
- 生產(chǎn)地址:
農(nóng)安縣燒鍋鎮(zhèn)革新村
- 批準(zhǔn)日期:
2016-04-21
- 藥品本位碼:
86903416000858
Rifampicin Sdft Capsules
國藥準(zhǔn)字H22025413
化學(xué)藥品
90mg
農(nóng)安縣燒鍋鎮(zhèn)革新村
2016-04-21
86903416000858
處方藥
醫(yī)保甲類
否
24個(gè)月
國產(chǎn)
1.利福平可透過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾引起畸胎。3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。
2.利福平可由乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
本品在5歲以下小兒應(yīng)用的安全性尚未確立,嬰幼兒禁用。
老年患者肝功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。
1.飲酒可致利福平性肝毒性發(fā)生率增加,并增加利福平的代謝,需調(diào)整利福平劑量,并密切觀察患者有無肝毒性出現(xiàn)。
2.對(duì)氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收,導(dǎo)致其血藥濃度減低;如必須聯(lián)合應(yīng)用時(shí),兩者服用間隔至少6小時(shí)。
3.本品互異煙肼合用肝毒性發(fā)生危險(xiǎn)增加,尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙?;x患者。
4.利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。
5.氯苯酚嗪可減少利福平的吸收,達(dá)峰時(shí)間延遲且半衰期延長。
6.利福平與咪康唑或酮康唑合用,可使后兩者血藥濃度減低,故本品不宜與咪唑類合用。
7.腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時(shí),由于后者誘導(dǎo)肝微粒體酶活性,可使上述藥物的藥效減弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時(shí)應(yīng)每日或定期測定凝血酶原時(shí)間,據(jù)以調(diào)整劑量。
8.本品可促進(jìn)雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán),降低口服避孕藥的作用,導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則,月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外妊娠。所以,患者服用利福平時(shí),應(yīng)改用其他避孕方法。
9.本品可誘導(dǎo)肝微粒體酶,增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝,形成烷化代謝物,促使白細(xì)胞減低,因此需調(diào)整劑量。
10.本品與地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血藥濃度減低,故需調(diào)整劑量。
11.本品可增加苯妥英鈉在肝臟中的代謝,故兩者合用時(shí)應(yīng)測定苯妥英鈉血藥濃度并調(diào)整用量。
12.本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解,因此兩者合用時(shí)左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。
13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝,引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低,故合用時(shí)后兩者需調(diào)整劑量。
14.丙磺舒可與本品競爭被肝細(xì)胞的攝入,使本品血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。
1.藥物過量的表現(xiàn):精神遲鈍;眼周或面部水腫;全身瘙癢;紅人綜合癥(皮膚黏膜及鞏膜呈紅色或橙色)。有原發(fā)肝病,酗酒者或同服其他肝毒性藥物者可能引起死亡。
2.處理:因患者往往出現(xiàn)惡心、嘔吐,不宜再催吐;洗胃后給予活性炭糊,以吸收胃道內(nèi)殘余的利福平;有嚴(yán)重惡心嘔吐者給予止吐劑。靜脈輸液并給予尿劑,促進(jìn)藥物的排泄。對(duì)癥和支持療法。
1.對(duì)需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。
2.利福平對(duì)軍團(tuán)菌屬作用亦良好,對(duì)沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細(xì)菌對(duì)利福霉素類抗生素有交叉耐藥。
3.利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。
1.利福平口服吸收良好,服藥后1.5-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7-9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。
2.本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;本品可通過胎盤表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%-91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2β)為3-5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí),本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。
3.本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%-65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%-15%的藥物以原形、15%為活性代謝經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出,亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中七品無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,本品的排泄可能延緩。
4.利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
適用于結(jié)核性腦膜炎,肺結(jié)核。
1.口服本品后可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等腸道反應(yīng),發(fā)生率1.7%-4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng),發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi),少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,在療程中可自行恢復(fù),老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)“流感樣癥候群”表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難,頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系,偶可發(fā)生急性溶血或腎衰竭,目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。
4.少數(shù)病例有大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色反應(yīng)、偶見白細(xì)胞減少、凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。
結(jié)核性腦膜炎,肺結(jié)核,結(jié)核性腦膜炎
1.對(duì)本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。
2.嚴(yán)重肝功能不全、膽道阻塞患者禁用。
3.3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。
4.嬰幼兒禁用。
1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。
2.對(duì)診斷的干擾可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))陽性;干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果;可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽性;可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高。
3.利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道、因此原有肝病患者,僅在有明確指征情況下方可慎用、治療開始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現(xiàn),立即停藥。
4.高膽紅素血癥系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型、輕癥患者用藥中自行消退、重者需停藥觀察、血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結(jié)果治療初期2~3個(gè)月應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測肝功能變化。
5.單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時(shí)病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性,因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續(xù)6個(gè)月-2年,甚至數(shù)年。
6.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少,并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù),并注意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙昀需慎重,直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。
7.利福平應(yīng)于餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因進(jìn)食影響本品吸收。
8.肝功能減退的患者常需減少劑量,每日劑量≤8mg/kg。
9.腎功能減退者不需減量。在腎小球?yàn)V過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。
10.服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯橘紅色。間質(zhì)性腎炎的可能。
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