拉呋替丁分散片
- 商品名:
樂美汀
- 批準(zhǔn)文號:
國藥準(zhǔn)字H20080449
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
5mg
- 生產(chǎn)地址:
湖北省仙桃市絲寶路1號
- 批準(zhǔn)日期:
2018-01-05
- 藥品本位碼:
86901862000156
樂美汀
國藥準(zhǔn)字H20080449
化學(xué)藥品
5mg
湖北省仙桃市絲寶路1號
2018-01-05
86901862000156
樂美汀
處方藥
非醫(yī)保
否
36個月
動物實驗發(fā)現(xiàn)拉呋替丁存在于乳汁中,提示授乳期婦女,給藥期間應(yīng)停止授乳,妊娠中給藥有關(guān)安全性尚未確立。除非可能的治療獲益大于風(fēng)險,否則妊娠婦女或懷疑妊娠的婦女不應(yīng)服用本品。
兒童無使用經(jīng)驗,安全性尚未確立。
一般高齡者的生理機(jī)能減低,需注意用量、給藥間隔期,在密切觀察下慎重給藥。
如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
健康成人單次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg,一日2次,共8日反復(fù)口服(Cmax804ng/ml),未見血壓等變化。尚無其他相關(guān)藥物過量資料。
1.藥理作用
拉呋替丁為H2受體阻滯藥。可持續(xù)地抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經(jīng)元,發(fā)揮胃粘膜保護(hù)、促進(jìn)粘膜修復(fù)、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。
2.毒理研究
遺傳毒性:細(xì)菌誘變性實驗、小鼠微核實驗結(jié)果陰性。加入代謝活化系統(tǒng)時,哺乳動物培養(yǎng)細(xì)胞結(jié)果陽性。人淋巴細(xì)胞試驗結(jié)果可疑陽性。
生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應(yīng)劑量(NOAEL)為100mg/kg/天,生殖能力NOAEL為300mg/kg/天;對子代NOAEL為300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發(fā)現(xiàn)對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天,生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天,對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對親代家兔NOAEL為30mg/kg/天,生殖能力NOAEL為300mg/kg/天,對子代NOAEL為300mg/kg/天。
(3)大鼠圍產(chǎn)期給藥:對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天,生殖能力NOAEL為300mg/kg/天,對子代NOAEL為300mg/kg/天。
致癌性:小鼠78周,大鼠104周致癌試驗結(jié)果為陰性。
健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時,Tmax為0.8±0.1小時,Cmax為174±20ng/ml,T1/2β為3.30±0.39小時,AUC0-24hr為793±85ng·hr/ml。進(jìn)食狀態(tài)下Tmax明顯延長,但進(jìn)食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。空腹時口服拉呋替丁10mg,給藥24小時內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中,拉呋替丁主要通過細(xì)胞色素P450同功酶代謝,代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān),代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3μg/ml時,人血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。特殊人群:高齡者:對于高齡者,腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60ml/min,均值45.2±7.8ml/min)比較,血中濃度變化無差異。透析患者:透析患者與健康成人相比,其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍,T1/2約延長2倍,AUC增加3倍。經(jīng)血液透析,拉呋替丁被清除7-18%。兒童:尚未進(jìn)行藥代動力學(xué)的研究。
用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
尚不明確。
尚不明確。
1.有藥物過敏史患者慎用。
2.老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用。
3.透析患者慎用。
4.治療前應(yīng)證實胃潰瘍?yōu)榱夹?,用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排出胃癌的可能性。
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