單硝酸異山梨酯
- 英文名稱:
Isosorbide Mononitrate
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H20073938
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
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- 生產(chǎn)地址:
仙居縣大戰(zhàn)鄉(xiāng)桐員溪
- 批準(zhǔn)日期:
2017-10-12
- 藥品本位碼:
86904614000039
Isosorbide Mononitrate
國(guó)藥準(zhǔn)字H20073938
化學(xué)藥品
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仙居縣大戰(zhàn)鄉(xiāng)桐員溪
2017-10-12
86904614000039
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
孕婦孕早期及孕中期時(shí)應(yīng)慎用本品,因本品在分娩時(shí)可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險(xiǎn),故妊娠初和最后三個(gè)月的婦女應(yīng)禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過(guò)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用,當(dāng)服用大劑量時(shí)(阿司匹林每天超過(guò)150mg)應(yīng)終止哺乳。
本品用于兒童的安全性、有效性尚未建立。不要給小于16歲的兒童使用本品,除非有特殊情況,如川崎病。
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。嚴(yán)重肝或腎功能不全者需特別小心。
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
1.本品含有兩種有效成分,分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物??赏ㄟ^(guò)擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量;同時(shí)還可以促進(jìn)心肌血流重新分布,改善缺血區(qū)血流供應(yīng)。
2.單硝酸異山梨酯可能通過(guò)這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶(即前列腺素合成酶)乙?;?,從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對(duì)TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用;對(duì)ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集,由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時(shí),阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理對(duì)抗劑,它的合成減少可能促進(jìn)血栓的形成。
1.單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度可達(dá)100%,有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期為5~6小時(shí),作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。
(1)口服吸收后分布迅速,給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中,30分鐘達(dá)高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低,腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄。口服48小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇,占48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征,血漿峰濃度較普通片下降,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿半衰期為0.38小時(shí),平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過(guò)胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80%~90%。水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。
預(yù)防和治療心絞痛;與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)使用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,冠心病
1.急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);
2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);
3.急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);
4.肥厚梗阻型心肌??;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。
低充盈壓的急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
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