環(huán)孢素膠囊
- 英文名稱:
Ciclosporin Capsules
- 批準(zhǔn)文號(hào):
國(guó)藥準(zhǔn)字H20080615
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
25mg
- 生產(chǎn)地址:
臺(tái)山市臺(tái)城鎮(zhèn)龍舟路98號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:
2018-07-24
- 藥品本位碼:
86900557000433
Ciclosporin Capsules
國(guó)藥準(zhǔn)字H20080615
化學(xué)藥品
25mg
臺(tái)山市臺(tái)城鎮(zhèn)龍舟路98號(hào)
2018-07-24
86900557000433
處方藥
醫(yī)保甲類
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
本品可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性,故用本品期間不宜哺乳。
小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2—6mg/kg。
老年患者因易合并腎功能不全,故應(yīng)慎用本品。
1.本品與雌激素﹑雄激素﹑西咪替丁﹑鈣離子通道阻滯劑﹑大環(huán)內(nèi)酯類抗感染藥﹑酮康唑﹑大劑量甲基強(qiáng)的松龍等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝﹑腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重,應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝﹑腎功能及本品的血藥濃度。減低環(huán)孢素濃度的藥物有苯巴比妥﹑苯妥英﹑安乃近﹑利福平﹑二氧萘青霉素﹑甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
2.與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加。
3.用本品時(shí)如輸注貯存超過(guò)10日的庫(kù)存血或本品與保鉀利尿劑﹑含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。
4.與肝酶誘導(dǎo)劑合用:由于會(huì)誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調(diào)節(jié)本品的劑量。
5.與腎上腺皮質(zhì)激素﹑硫唑嘌呤﹑苯丁酸氮芥﹑環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用??赡軙?huì)增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險(xiǎn)性,故應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性。
7.與能引起腎毒性的藥合用,可增加對(duì)腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全,應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。
8.與兩性霉素﹑氨基糖苷類抗生素及造影劑合用可增加腎毒性。
9.與維拉帕米和柳氮唑酮合用可增加本藥毒性。
10.與抗結(jié)核藥合用可降低本藥的有效血濃度。
下列藥物可以影響本品血藥濃度,應(yīng)避免聯(lián)合用藥,若須使用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度并調(diào)整其劑量。
1.增加環(huán)孢素血濃度的藥物:大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、強(qiáng)力霉素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強(qiáng)的松龍等。
2.降低環(huán)孢素血濃度的藥物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。
1.本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長(zhǎng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間,抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。
2.本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長(zhǎng)周期中的G0期和G1早期階段。
3.本品不抑制紅細(xì)胞生成,亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
1.生物利用度研究資料表明,本品的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成本品后,部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì)有一些變化,請(qǐng)遵醫(yī)囑,在血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況下,對(duì)服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。
2.環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中。41~58%在紅細(xì)胞中。
3.血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為10~27小時(shí)左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。
1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。
2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
1.較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。
2.不常見(jiàn)的有驚厥,其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強(qiáng)因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成。
3.罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者,表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān),防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度,調(diào)節(jié)本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)立即給相應(yīng)的治療,并減少本品的用量或停用。
器官移植排斥反應(yīng),骨髓移植排斥反應(yīng),移植物抗宿主反應(yīng),狼瘡腎炎,難治性腎病綜合征,骨髓移植排斥反應(yīng)
1.有病毒感染時(shí)禁用本品:如水痘、帶狀皰疹等。
2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
1.本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告,但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。
2.本品可以通過(guò)胎盤。應(yīng)用2~5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3.下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。
4.對(duì)診斷的干擾:
(1)用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);
(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高;
(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關(guān);
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5.若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡,應(yīng)立即減量或至停用。
6.若發(fā)生感染,應(yīng)立即用抗生素治療,本品亦應(yīng)減量或停用。
7.若移植發(fā)生排斥,本品劑量應(yīng)加大。
8.在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一,小兒對(duì)本品的清除率較快,故用藥劑量可適當(dāng)加大。
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