甲磺酸帕珠沙星
- 英文名稱:
Pazufloxacin Mesilate
- 批準文號:
國藥準字H20060281
- 產品類別:
化學藥品
- 規(guī)格:
----
- 生產地址:
浙江省東陽市六石街道香潭村
- 批準日期:
2015-08-17
- 藥品本位碼:
86904637000030
Pazufloxacin Mesilate
國藥準字H20060281
化學藥品
----
浙江省東陽市六石街道香潭村
2015-08-17
86904637000030
否
國產
兒童用藥的安全性尚未建立,建議兒童禁用本品。
老年患者用藥監(jiān)測血藥濃度、尿排泄量時,Cmax,AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者應用本品時應注意劑量。
1.本品可抑制茶堿在肝臟的代謝,使茶堿的血藥濃度升高,可能發(fā)生茶堿中毒癥狀,如胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等,所以病人需要密切觀察,兩藥合用時應密切觀察茶堿的血藥濃度。
2.本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣,所以應密切觀察,如出現(xiàn)癥狀應立即停藥并采取解痙治療,當出現(xiàn)痙攣時,應終止兩藥的合用,保持呼吸道暢通,并使用抗痙攣的藥物進行治療。
3.本品與華法林合用時,可增強華法林的作用,從而延長凝血時間,所以用藥時應密切觀察并做凝血時間試驗。
4.本品與丙磺舒合用時,血清半衰期延長,AUC增加,但血藥峰濃度無明顯變化。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量,應嚴密觀察并給予對癥和支持治療。
1.本品屬喹諾酮類抗菌藥,其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性,阻礙DNA合成而導致細菌死亡;對人拓撲異構酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌,對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性,本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2.重復給藥毒性:大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天,連續(xù)3個月后,130mg/kg組大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少數(shù)大鼠可見關節(jié)軟骨空洞形成,但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天,連續(xù)13周后,未出現(xiàn)藥物引起的異常反應。
據(jù)文獻資料:
1.健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,靜滴持續(xù)時間為30分鐘,Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L;AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分別為1.65小時及1.88小時;Tmax均為0.5小時。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中,靜脈滴注本藥500mg后,在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9ug/g,在膽汗、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。
3.50~500mg單次靜脈滴注30分鐘,24小時內尿排泄率為90%,一次300mg一日二次給藥,或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經代謝后,膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主,其它代謝物濃度較低。
4.腎功能障礙時,t1/2β顯著延長,AUC顯著升高,尿中排泄率顯著下降。
急性支氣管炎,肺炎,扁桃體炎,膽管炎,膽囊炎,尿路感染,肺膿腫,慢性支氣管炎,肝膽外科,消化內科,腎病內科,呼吸內科
用藥期間可能出現(xiàn)腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀;頭痛、頭暈等神經系統(tǒng)癥狀以及皮疹等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血清轉氨酶升高、總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、嗜酸性粒細胞增多、發(fā)熱等。
急性支氣管炎,肺炎,扁桃體炎,膽管炎,膽囊炎,尿路感染,肺膿腫
對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
1.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
2.腎功能不全患者:嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子,可導致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉,易導致水鈉潴留,從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經系統(tǒng)疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
6.本品可能導致休克,所以應用本品前要詳查有無過敏休克史,以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護措施,以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克,除急救外,尚需密切觀察病人的神志、臉色、血壓,保證患者的安全。
相關文章
相關問答
相關視頻