- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定18個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)和致畸試驗(yàn)表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性,但尚無本品用于孕婦和分娩時(shí)婦女的足夠和有良好對(duì)照的臨床資料。因此,本品用于孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出(濃度約0..μg/ml)。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。
- 【兒童用藥】
見用法用量一節(jié)。
- 【老人用藥】
腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量,其療效和安全性與其他成年患者相似;腎功能不全老年患者使用本品,應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整給藥計(jì)劃。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
和多數(shù)β-內(nèi)酰胺抗生素一樣,由于藥物的相互作用,頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑、萬古霉素、慶大霉素、妥布霉素或硫酸奈替米星、氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí),不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征,這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽性反應(yīng)。建議使用本品治療期間,使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法。
- 【藥物過量】
用藥過量患者,應(yīng)仔細(xì)觀察并使用支持療法,并用血液透析治療促進(jìn)藥物的排除,而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3小時(shí)內(nèi),體內(nèi)68%的頭孢吡肟可排出。
- 【藥物毒理】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品0.25克~2克靜脈單劑量輸注,呈線性藥代動(dòng)力學(xué),頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時(shí),機(jī)體總清除率為120.0±8.0毫升/分鐘。肌肉給藥,頭孢吡肟可完全被吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1.5小時(shí),在0.5克~2.0克劑量范圍內(nèi),藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續(xù)9天,未見積蓄。
2.頭孢吡肟與血清蛋白的結(jié)合率約為20%,且與藥物血濃度無關(guān)。頭孢吡肟平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升,在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達(dá)到治療濃度,并可通過炎性血腦屏障。
3.頭孢吡肟主要經(jīng)腎分泌排出。在體內(nèi)有少量亦可經(jīng)轉(zhuǎn)化為N-甲基吡咯烷(NMP)最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物(NMP-N-氧化物)。頭孢吡肟和其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄,尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%,NMP不足1%,NMP氧化物約為6.8%,頭孢吡肟異構(gòu)體約為2.5%。
亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。
4.2月齡至11歲單劑靜脈注射頭孢吡肟,機(jī)體總清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重,尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%,平均腎清除率為2.0±1.1毫升/分鐘/公斤體重。按體重校正,藥物清除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50毫克/公斤體重,12小時(shí)一次給藥,未見藥物蓄積,而每8小時(shí)一次給藥,穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax、AUC和半衰期約增加15%。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當(dāng)。肌肉注射的絕對(duì)生物利用度為82.3±15%。
5.65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟,藥物總清除率下降。
6.腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐清除率相關(guān)。需接受血透的患者中,頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時(shí),需持續(xù)腹膜透析的患者中,半衰期為19.0±2.0小時(shí)。因此,腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量或/和給藥間期。
7.肝功能不全頭孢吡肟藥代動(dòng)力學(xué)無改變,這些病人無需調(diào)整劑量。