- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦孕早期及孕中期時應(yīng)慎用本品,因本品在分娩時可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險,故妊娠初和最后三個月的婦女應(yīng)禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用,當(dāng)服用大劑量時(阿司匹林每天超過1.0mg)應(yīng)終止哺乳。
- 【兒童用藥】
本品在兒童的安全性﹑有效性尚未建立。不要給小于16歲的兒童使用本品,除非有特殊的情況,如川崎病。
- 【老人用藥】
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本藥不適合與昔多芬合用,因為會導(dǎo)致血壓大幅度突降,從而出現(xiàn)頭暈、暈厥的癥狀。
2.與昔多芬合用還可能會降低心臟供血量,導(dǎo)致心臟病發(fā)作。
3.阿司匹林增強(qiáng)以下藥物的作用:
(1)抗凝血藥(如香豆素衍生物、肝素)。
(2)同時使用含可的松或可的松類似物的藥物,或同時飲酒時引起的胃腸道出血危險。
(3)某些降血糖藥(磺酰脲)。
(4)氨甲喋呤。
(5)地高辛、巴比妥類和鋰。
(6)某些鎮(zhèn)痛藥、抗炎藥和抗風(fēng)濕藥(非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥)以及一般抗風(fēng)濕藥。
(7)某些抗生素(磺胺和磺胺復(fù)合物如磺胺甲?f唑/甲氧芐啶)。
(8)三碘甲狀腺氨酸。
4.阿司匹林能夠降低甲氨喋呤藥物在機(jī)體中的消除速率,甲氨喋呤的作用會顯著增加,同時毒性增強(qiáng),因此這兩種藥物通常不宜合用。
5.在服用米非司酮的8-12天之內(nèi),不宜服用本品,因為阿司匹林會降低米非司酮藥效。
6.在用低劑量阿司匹林抗凝血時,不宜與其它任何非甾體抗炎藥合用,因為這樣會導(dǎo)致胃潰瘍以及出血。
7.當(dāng)阿司匹林與皮質(zhì)激素合用時,也會有導(dǎo)致胃潰瘍以及出血的危險。
8.阿司匹林能夠降低某些抗高血壓藥物的降壓作用,如依那普利。
9.阿司匹林也可降低利尿劑如安體舒通,噻嗪類藥物的治療效果。
10.單硝酸異山梨酯能夠增強(qiáng)治療高血壓藥物的降壓作用。
11.如與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、降壓藥、三環(huán)類抗憂郁藥及酒精類液體同時使用,應(yīng)注意對血壓的影響。
- 【藥物過量】
1.與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗單硝酸異山梨酯的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利。處理方法:置病人于平臥位,抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流,以及靜脈輸液和支持治療。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。在嚴(yán)重過量的患者中可能需要血液透析和維持酸堿平衡治療。
2.阿司匹林過量或中毒表現(xiàn):
(1)輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;
(2)重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。懷疑阿司匹林服用過量時應(yīng)立即告訴醫(yī)生,醫(yī)生可根據(jù)中毒癥狀的程度采取必要措施。
- 【藥物毒理】
1.本藥含有兩種有效成分,分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。
2.單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物??赏ㄟ^擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量;同時還可以促進(jìn)心肌血流重新分布,改善缺血區(qū)血流供應(yīng),單硝酸異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶(即前列腺素合成酶)乙?;?從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用,對ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集,由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進(jìn)血栓的形成。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度可達(dá)100%,有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期為5-6小時,作用維持時間較長??诜蘸蠓植佳杆?給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中,30分鐘達(dá)高峰。在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低,腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜?8小時內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征,血漿峰濃度較普通片下降,達(dá)峰時間延長。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時左右血藥濃度達(dá)峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿半衰期為0.38小時,平均駐留時間為3.9小時。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80-90%。水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。