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伊曲康唑顆粒

  • 英文名稱:

    Itraconazole Granules

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20090168

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g

  • 生產(chǎn)地址:

    山東省臨沂市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路

  • 批準(zhǔn)日期:

    2014-03-01

  • 藥品本位碼:

    86904141002254

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    36

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦禁用。

    【兒童用藥】

    因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)檢測(cè)本品的血漿濃度。
    2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。
    3.伊曲康唑能抑制由細(xì)胞色素3A酶催化的藥物代謝,導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用增加和/或延長(zhǎng)。因此:
    (1)在使用伊曲康唑分散片治療期間不應(yīng)服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利,口服咪達(dá)唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達(dá)唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎,因?yàn)槠潇o脈作用會(huì)延長(zhǎng)。
    (2)若需與伊曲康唑同時(shí)服用口服抗凝劑、地高辛、環(huán)孢素A、全身應(yīng)用的甲潑尼龍(methylprednisolone),長(zhǎng)春生物堿和他可林(tacrolimus)等,則應(yīng)減少這些藥物的劑量。
    (3)對(duì)服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其不良反應(yīng),如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時(shí)可減少這些藥物的劑量。
    (4)有報(bào)道罕見在做移植手術(shù)病人中同時(shí)接受伊曲康唑分散片、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時(shí),有橫紋肌溶解發(fā)生,但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關(guān)系尚未建立。
    4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同時(shí)服用時(shí),應(yīng)減少劑量。
    5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
    6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。

    【藥物過(guò)量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
    2.本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.文獻(xiàn)資料報(bào)道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。
    2.本品血漿消除呈雙相性,終末半衰期為1~1.5天。連續(xù)服用1~2周,本品血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)狀態(tài)??诜酒?00mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時(shí),其穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。
    3.本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,且藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7天后已測(cè)不到血漿藥物濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個(gè)月時(shí)間。
    4.本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200㎎每日一次治療3天,可持續(xù)二天;200㎎每日二次治療1天,則可持續(xù)3天。
    5.本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,其體外抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥物約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

  • 本品適用于外陰陰道念珠菌病,花斑癬,真菌性角膜炎,鵝口瘡,甲癬,隱球菌病,組織胞漿菌病,孢子絲菌病,芽生菌病等等。

  • 1.在已報(bào)告的伊曲康唑的不良反應(yīng)中常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘;少見的不良反應(yīng)包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。
    2.有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變和Stevens-Johnson綜合征(重癥多形紅斑),但后者的原因不明。
    3.已有重要的潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑分散片長(zhǎng)療程(約一個(gè)月以上)治療時(shí),可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀?!?/p>

  • 外陰陰道念珠菌病,花斑癬,真菌性角膜炎,鵝口瘡,甲癬,隱球菌病,組織胞漿菌病,花斑癬

  • 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
    2.孕婦禁用。除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無(wú)潛在性傷害作用。

  • 1.對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者,以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。
    2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異?;颊呱饔?除非治療的必要性超過(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性)。
    3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。
    4.對(duì)腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。
    5.育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?br/> 6.胃酸降低時(shí),會(huì)影響本品吸收.需接受酸中和藥物治療者,應(yīng)在服用伊曲康唑分散片至少2小時(shí)侯后,再服用這些藥物。

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