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處方藥

醫(yī)保乙類

否

國(guó)產(chǎn)

1.本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應(yīng)用時(shí)尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。
2.本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應(yīng)慎用，如果必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。

患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀察。

1.可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)，在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥﹑含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇，故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示本品與它們具拮抗作用，故本品不宜合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能，故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6.本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。

藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補(bǔ)液等。

1.本品對(duì)常見(jiàn)的需氧革蘭陽(yáng)性菌有較高抗菌活性，如金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對(duì)腸球菌、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無(wú)活性。
2.本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無(wú)交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥。
3.本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，一般系抑菌劑，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
4.本品的半數(shù)致死量(LD50)小鼠靜注為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。

1.口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～30%被吸收，進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服0.5g，分別在2小時(shí)和4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）2.6mg/L和1.0mg/L，12小時(shí)后在血清中仍有微量。
2.吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織?？裳杆俳?jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。
3.本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2b）為4～6小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)，t1/2b可延長(zhǎng)至10～20小時(shí)。
4.本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后40%以原形隨糞便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除本品。

1.本品適用于敏感葡萄球菌屬﹑鏈球菌屬﹑肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染﹑皮膚軟組織感染﹑女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后兩種病種可根據(jù)情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。
2.此外有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對(duì)青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。

1.胃腸道反應(yīng):常見(jiàn)惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛﹑腹部壓痛﹑嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣)，伴發(fā)熱﹑異?？诳屎推７?假膜性腸炎)。腹瀉﹑腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
2.血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少﹑中性粒細(xì)胞減少﹑嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等;罕見(jiàn)再生障礙性貧血。
3.過(guò)敏反應(yīng):可見(jiàn)皮疹﹑瘙癢等，偶見(jiàn)蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見(jiàn)剝脫性皮炎﹑大皰性皮炎﹑多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合征。
4.肝﹑腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑黃疸等。
5.其他:耳鳴﹑眩暈﹑念珠菌感染等。

呼吸道感染,皮膚軟組織感染,女性生殖道感染,盆腔感染,腹腔感染

對(duì)本品和克林霉素有過(guò)敏史的患者禁用。

1.下列患者應(yīng)慎用:
(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。
(2)肝功能減退者。
(3)腎功能嚴(yán)重減退者。
(4)有哮喘或其他過(guò)敏史者。
2.對(duì)本品過(guò)敏時(shí)有可能對(duì)其他林可霉素類也過(guò)敏。
3.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
4.用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補(bǔ)充水﹑電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無(wú)效，則應(yīng)口服甲硝唑2.0～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無(wú)效時(shí)可改用萬(wàn)古霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時(shí)1次，療程5～10日。
5.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí)，療程至少為10日。
6.本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
7.療程長(zhǎng)者，需定期檢測(cè)肝﹑腎功能和血常規(guī)。
8.嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退，伴嚴(yán)重代謝異常者，采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
9.本品不能透過(guò)血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
10.不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗(yàn)有重要意義。